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O-Desmethyl gefitinib

O-Desmethyl gefitinib

产品编号 T16369   CAS 847949-49-9

O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的,是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中,它抑制 EGFR,IC50为 36 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
O-Desmethyl gefitinib Chemical Structure
O-Desmethyl gefitinib, CAS 847949-49-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 412 现货
5 mg ¥ 942 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 2,880 现货
50 mg ¥ 4,190 现货
100 mg ¥ 5,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
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产品目录号及名称: O-Desmethyl gefitinib (T16369)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 O-Desmethyl gefitinib inhibits EGFR (IC50: 36 nM in subcellular assays). In human plasma, O-Desmethyl gefitinib is an active metabolite of Gefitinib. The formation of O-desmethyl gefitinib is dependent on the CYP2D6 activity.
靶点活性 EGFR:36 nM (IC50)
分子量 432.88
分子式 C21H22ClFN4O3
CAS No. 847949-49-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.5 mg/mL (63.53 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3101 mL 11.5505 mL 23.1011 mL 57.7527 mL
5 mM 0.462 mL 2.3101 mL 4.6202 mL 11.5505 mL
10 mM 0.231 mL 1.1551 mL 2.3101 mL 5.7753 mL
20 mM 0.1155 mL 0.5775 mL 1.1551 mL 2.8876 mL
50 mM 0.0462 mL 0.231 mL 0.462 mL 1.1551 mL

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分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Kobayashi H, et al. Effects of polymorphisms in CYP2D6 and ABC transporters and side effects induced by gefitinib on the pharmacokinetics of the gefitinib metabolite, O-desmethyl gefitinib. Med Oncol. 2016 Jun;33(6):57. 2. McKillop D, et al. Minimal contribution of desmethyl-gefitinib, the major human plasma metabolite of gefitinib, to epidermal growth factor receptor (EGFR)-mediated tumour growth inhibition. Xenobiotica. 2006 Jan;36(1):29-39.
MTX-241F EGFR-IN-99 CH7233163 AZ7550 hydrochloride Tucatinib EGFR-IN-16 Almonertinib hydrochloride Neolinine

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

O-Desmethyl gefitinib 847949-49-9 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR human Gefitinib ODesmethyl gefitinib plasma inhibit HER1 CYP2D6 Epidermal growth factor receptor O Desmethyl gefitinib ErbB-1 Inhibitor inhibitor

 

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