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Norverapamil hydrochloride

Norverapamil hydrochloride

产品编号 T16339   CAS 67812-42-4
别名: (±)-Norverapamil hydrochloride, D591 hydrochloride, 盐酸去甲维拉帕米

Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

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Norverapamil hydrochloride Chemical Structure
Norverapamil hydrochloride, CAS 67812-42-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 538 现货
2 mg ¥ 788 现货
5 mg ¥ 1,280 现货
10 mg ¥ 2,120 现货
25 mg ¥ 3,590 现货
50 mg ¥ 5,220 现货
100 mg ¥ 7,370 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,330 现货
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产品目录号及名称: Norverapamil hydrochloride (T16339)
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参考文献
产品描述 Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) ((±)-Norverapamil hydrochloride) is an N-demethylated metabolite of Verapamil and it is an L-type calcium channel blocker and a P-glycoprotein (P-gp) function inhibitor.
体外活性 Norverapamil also inhibits macrophage-induced tolerance and achieves similar serum levels to verapamil. Verapamil and its major metabolite Norverapamil were identified to be both mechanism-based inhibitors and substrates of CYP3A and reported to have non-linear pharmacokinetics in the clinic. Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) is similarly effective as verapamil at inhibiting isoniazid and rifampicin tolerance and killing of intracellular M. tuberculosis in the absence of other drugs [1][3].
体内活性 Norverapamil hydrochloride (9 mg/kg; p.o.) has a terminal half-life, AUC and Cmax values of 9.4 hours, 260 ng?h/ml, and 41.6 ng/mL, respectively[4].
别名 (±)-Norverapamil hydrochloride, D591 hydrochloride, 盐酸去甲维拉帕米
分子量 477.04
分子式 C26H37ClN2O4
CAS No. 67812-42-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (104.81 mM)

DMSO: 31 mg/mL (64.98 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.0963 mL 10.4813 mL 20.9626 mL 52.4065 mL
5 mM 0.4193 mL 2.0963 mL 4.1925 mL 10.4813 mL
10 mM 0.2096 mL 1.0481 mL 2.0963 mL 5.2407 mL
20 mM 0.1048 mL 0.5241 mL 1.0481 mL 2.6203 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2096 mL 0.4193 mL 1.0481 mL
H2O 100 mM 0.021 mL 0.1048 mL 0.2096 mL 0.5241 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Adams KN, et al. Verapamil, and its metabolite norverapamil, inhibit macrophage-induced, bacterial efflux pump-mediated tolerance to multiple anti-tubercular drugs. J Infect Dis. 2014 Aug 1;210(3):456-66. 2. Pauli-Magnus C, et al. Characterization of the major metabolites of verapamil as substrates and inhibitors of P-glycoprotein. J Pharmacol Exp Ther. 2000 May;293(2):376-82. 3. Wang J et al. A semi-physiologically-based pharmacokinetic model characterizing mechanism-based auto-inhibition to predict stereoselective pharmacokinetics of verapamil and its metabolite norverapamil in human. Eur J Pharm Sci. 2013 Nov 20;50(3-4):290-302. 4. Choi DH, et al. Effects of simvastatin on the pharmacokinetics of verapamil and its main metabolite, norverapamil, in rats. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2009 Jul-Sep;34(3-4):163-8.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Norverapamil hydrochloride 67812-42-4 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience Calcium Channel P-gp Drug Metabolite MDR1 CD243 Inhibitor mycobacterial Norverapamil M. tuberculosis Multidrug resistance protein 1 D 591 Hydrochloride Ca2+ channels metabolite (±)-Norverapamil D-591 Hydrochloride efflux D591 Hydrochloride Ca channels P-glycoprotein inhibit Norverapamil Hydrochloride ABCB1 Cluster of differentiation 243 (±)-Norverapamil hydrochloride D 591 pumps D591 hydrochloride D-591 盐酸去甲维拉帕米 D591 Pgp inhibitor

 

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