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Norbinaltorphimine dihydrochloride

Norbinaltorphimine dihydrochloride

产品编号 T12241   CAS 113158-34-2
别名: nor-BNI dihydrochloride, Nor-BNI dihydrochloride, nor-Binaltorphimine dihydrochloride, Nor-Binaltorphimine dihydrochloride

Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂,可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。

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Norbinaltorphimine dihydrochloride Chemical Structure
Norbinaltorphimine dihydrochloride, CAS 113158-34-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 329 现货
5 mg ¥ 900 现货
50 mg 特惠询价 现货
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产品目录号及名称: Norbinaltorphimine dihydrochloride (T12241)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Norbinaltorphimine dihydrochloride is a selective and potent κ opioid receptor antagonist that induces itch-associated responses in mice.
体外活性 Norbinaltorphimine dihydrochloride 能可逆地拮抗κ激动剂的效应,其pA2值介于10.2至10.4之间。但需特别注意的是,Norbinaltorphimine dihydrochloride 对μ和δ受体的拮抗作用显著较弱,其pA2值分别为7.4至7.6和7.6至7.8[3]。
体内活性 在青少年大鼠中,Norbinaltorphimine dihydrochloride 对THC引发的厌恶味道效应表现出微弱且不稳定的作用。值得注意的是,Norbinaltorphimine dihydrochloride 的影响根据剂量和试验而异,既有减弱也有加强厌恶味道的效果。然而,这些效应是有限的,在最终的单瓶厌避实验中没有显著影响,并且在双瓶偏好测试中也没有可观察的效应。有趣的是,成年大鼠中Norbinaltorphimine dihydrochloride 对THC诱导的味道厌恶无任何效果[2]。此外,作为预处理时,Norbinaltorphimine dihydrochloride 显著减轻由压力引起的尼古丁条件性位置偏好(CPP)的复发。但是,需要指出的是Norbinaltorphimine dihydrochloride对尼古丁引发的CPP复发没有可识别的效果[1]。
别名 nor-BNI dihydrochloride, Nor-BNI dihydrochloride, nor-Binaltorphimine dihydrochloride, Nor-Binaltorphimine dihydrochloride
分子量 734.71
分子式 C40H45Cl2N3O6
CAS No. 113158-34-2

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (108.89 mM), Sonification is recommended.

H2O: 20 mg/mL (27.22 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.3611 mL 6.8054 mL 13.6108 mL 34.027 mL
5 mM 0.2722 mL 1.3611 mL 2.7222 mL 6.8054 mL
10 mM 0.1361 mL 0.6805 mL 1.3611 mL 3.4027 mL
20 mM 0.0681 mL 0.3403 mL 0.6805 mL 1.7014 mL
DMSO 50 mM 0.0272 mL 0.1361 mL 0.2722 mL 0.6805 mL
100 mM 0.0136 mL 0.0681 mL 0.1361 mL 0.3403 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Jackson KJ, et al. Effects of the kappa opioid receptor antagonist, norbinaltorphimine, on stress and drug-induced reinstatement of nicotine-conditioned place preference in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Apr;226(4):763-8. 2. Flax SM, et al. Effect of norbinaltorphimine on ∆⁹-tetrahydrocannabinol (THC)-induced taste avoidance in adolescent and adult Sprague-Dawley rats. Psychopharmacology (Berl). 2015 Sep;232(17):3193-201. 3. Birch PJ, et al. Norbinaltorphimine: antagonist profile at kappa opioid receptors. Eur J Pharmacol. 1987 Dec 15;144(3):405-8.
[Met5]-Enkephalin, amide TFA Cebranopadol MCOPPB triHydrochloride BTRX-335140 Dermorphin TFA (D-Ser2)-Leu-Enkephalin-Thr β-Endorphin (1-27) (human) LY2795050

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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