Nocodazole

产品编号: T2802 别名:

诺考达唑,Oncodazole,R17934

Nocodazole 是一种合成的微管聚合抑制剂。它抑制Bcr-Abl，增强CRISPR/Cas9的活性。它与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。

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CAS：31430-18-9

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Nocodazole is a synthetic inhibitor of microtubule polymerization, also inhibits Abl (IC50: 0.21 μM), Abl(E255K, IC50: 0.53 μM) and Abl(T315I, IC50: 0.64 μM) in cell-free assays. Nocodazole binds to beta-tubulin and disrupts microtubule assembly/disassembly dynamics.

体外活性

在COLO205肿瘤移植模型中,Nocodazole与酮康唑联用对凋亡的诱导效果有加强作用,对小鼠的肿瘤体积和重量也有更强地抑制效果.

体内活性

Nocodazole与癌症相关激酶具有较高亲和力,如磷酸化ABL（Kd：0.091 μM）,c-KIT（Kd：1.6 μM）,BRAF（Kd：1.8 μM）和MEK（Kd：1.6 μM）。Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化（Kd：0.12 μM）, ABL(T315I) 磷酸化（Kd：0.17 μM）,BRAF(V600E)（Kd：1.1 μM）和PI3Kγ（Kd：1.5 μM）的亲和性也很高。高浓度Nocodazole可使细胞中微管迅速解聚,而低浓度可抑制微管的动态不稳定。经Nocodazole同步化处理6 h的分裂期细胞,加入不同浓度的紫杉醇后,可使G1期阻滞（IC50：4 nM）。

细胞实验

Nocodazole is dissolved in a final concentration of 0.05% DMSO. Proteins are loaded at 50 μg/lane and separated by 12% (w:v) sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, blotted, and probed with antibodies for cyclin E, p53, p21/CIP1, p27/KIP1, glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH), cyclin A, cyclin D1, cyclin D3, cyclin B, CDK2, CDK4, and cytochrome C. Immunoreactive bands are visualized by incubating with the colorigenic substrates nitroblue tetrazolium and 5-bromo-4-chloro-3-indolyl-phosphate. The expression of GAPDH is used as the control for equal protein loading.

Cas No.

31430-18-9

分子式

C14H11N3O3S

分子量

301.32

别名

诺考达唑;Oncodazole;R17934;Nocodazole

参考文献

[1]Signoretto E, et al. Nocodazole Induced Suicidal Death of Human Erythrocytes. Cell Physiol Biochem. 2016;38(1):379-92.[2]Park H, et al. ChemMedChem. 2012, 7(1), 53-56.[3]Zhang JP, et al. Efficient precise knockin with a double cut HDR donor after CRISPR/Cas9-mediated double-stranded DNA cleavage. Genome Biol. 2017 Feb 20;18(1):35.[4]Bai Y, Wang W, Li S, et al. C1QBP Promotes Homologous Recombination by Stabilizing MRE11 and Controlling the Assembly and Activation of MRE11/RAD50/NBS1 Complex[J]. Molecular Cell. 2019.[5]Li X, Tang H, Huang X, et al. Rigidity‐Dependent Placental Cells Uptake of Silk‐Based Microcapsules[J]. Macromolecular bioscience. 2019: 1900105.[6]Long BH, et al. Cancer Res. 1994, 54(16), 4355-4361.[7]Reyes G X, Kolodziejczak A, Devakumar L J P S, et al. Ligation of newly replicated DNA controls the timing of DNA mismatch repair[J]. Current Biology.[8]Nara A, et al. Brain Res. 2012.[9]Xu KL, et al. Drug Dev Res. 2002, 55(2), 91-96.[10]Wang YJ, et al. Mol Carcinog. 2002, 34(4), 199-210.

引用文献

[1]Bai Y, Wang W, Li S, et al. C1QBP Promotes Homologous Recombination by Stabilizing MRE11 and Controlling the Assembly and Activation of MRE11/RAD50/NBS1 Complex. Molecular Cell. 2019 [2]Moreira G G, Cantrelle F X, Quezada A, et al. Dynamic interactions and Ca2+-binding modulate the holdase-type chaperone activity of S100B preventing tau aggregation and seeding. Nature Communications. 2021, 12(1): 1-16 [3]Reyes G X, Kolodziejczak A, Devakumar L J P S, et al. Ligation of newly replicated DNA controls the timing of DNA mismatch repair. Current Biology.. 2021 Mar 22;31(6):1268-1276.e6. doi: 10.1016/j.cub.2020.12.018. Epub 2021 Jan 7.[4]Li X, Tang H, Huang X, et al. Rigidity‐Dependent Placental Cells Uptake of Silk‐Based Microcapsules. Macromolecular bioscience. 2019: 1900105.

储存和溶解度

DMSO:15.1 mg/mL (50 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Nocodazole 31430-18-9

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体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

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重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

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Keywords

Bcr-Abl Nocodazole R-17934 诺考达唑 Apoptosis Oncodazole R17934 CRISPR/Cas9 Inhibitor R 17934 Microtubule/Tubulin inhibit Autophagy 31430-18-9

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