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Nisoldipine

Nisoldipine

产品编号 T0163   CAS 63675-72-9
别名: 尼索地平, BAY-k 5552

Nisoldipine (BAY-k 5552) 是一种高效特异的L 型Cav1.2通道阻断剂,IC50=10 nM。

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Nisoldipine Chemical Structure
Nisoldipine, CAS 63675-72-9
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 327 现货
100 mg ¥ 460 现货
500 mg ¥ 798 现货
1 g ¥ 1,347 现货
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产品目录号及名称: Nisoldipine (T0163)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Nisoldipine (BAY-k 5552) is a dihydropyridine calcium channel antagonist that acts as a potent arterial vasodilator and antihypertensive agent.
靶点活性 Cav 1.2, L-type:10 nM
体外活性 对于Timothy综合征病人,Nisoldipine(IC50=267 nM)通过抑制钙离子从L型钙通道流入,降低动脉平滑肌收缩性及随后的血管收缩 , 导致血管舒张,且降低血压.
体内活性 在豚鼠心室肌细胞中,Nisoldipine延迟整流K+通道,快速激活延迟整流K+通道抑制IKr(IC50=23 μM), 及缓慢激活延迟整流K+通道抑制IKs(IC50=40 μM)。
激酶实验 Binding experiments of electrophysiology: CHO cells expressing the subunit of the voltage-dependent L-type Ca2+ channel are cultrured in medium without serum in the presence of different concentrations of Nisoldipine. Then Ca2+ channel current elicited from a holding potential of -100 mV or -50 mV is recorded at room temperature with the whole-cell configuration of the patch-clamp method using the List EPC-7 patch-clamp amplifer and pClamp software. The concentration of competitor inhibiting 50% of the specific binding represents IC50.
细胞实验 The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.(Only for Reference)
别名 尼索地平, BAY-k 5552
分子量 388.41
分子式 C20H24N2O6
CAS No. 63675-72-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 56 mg/mL (144.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 71 mg/mL (182.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.5746 mL 12.873 mL 25.746 mL 64.365 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5746 mL 5.1492 mL 12.873 mL
10 mM 0.2575 mL 1.2873 mL 2.5746 mL 6.4365 mL
20 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2873 mL 3.2182 mL
50 mM 0.0515 mL 0.2575 mL 0.5149 mL 1.2873 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1287 mL 0.2575 mL 0.6436 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Morel N, et al. Br J Pharmacol, 1998, 125(5), 12005-12012. 2. Missan S, et al. Br J Pharmacol, 2003, 140 (5), 863-870. 3. Sugawara H, et al. Hypertens Res, 1996, 19 (4), 223-228. 4. Iimuro Y, et al. Hepatology, 1996, 24(2), 391-397. 5. Splawski I, et al. Cell, 2004, 119 (1), 19-31. 6. Li W H, Huang K, Cai Y, et al. Permeant Fluorescent Probes Visualize the Activation of SARM1 and Uncover an Anti-neurodegenerative Drug Candidate[J]. Elife. 2021, 10: e67381.

TargetMol Library Books文献引用

1. Li W H, Huang K, Cai Y, et al. Permeant Fluorescent Probes Visualize the Activation of SARM1 and Uncover an Anti-neurodegenerative Drug Candidate. Elife. 2021, 10: e67381. 2. Wang B, Pei J, Zhang H, et al.Dihydropyridine-derived calcium channel blocker as a promising anti-hantavirus entry inhibitor.Interventions for emerging infectious diseases.2023, 16648714.
Ambocin Huwentoxin I Cinnamyl caffeate FS-2 ω-Conotoxin FVIA Penfluridol Ruthenium Red UK51656

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Nisoldipine 63675-72-9 Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Metabolism NF-Κb Calcium Channel Reactive Oxygen Species Ca2+ channels Inhibitor inhibit 尼索地平 Ca channels BAY-k 5552 inhibitor

 

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