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Niflumic acid

Niflumic acid

产品编号 T0693   CAS 4394-00-7
别名: 氟尼酸, Nifluril, Forenol, Landruma

Niflumic acid (Nifluril) 是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,用于治疗类风湿性关节炎的镇痛剂和抗炎剂。

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Niflumic acid Chemical Structure
Niflumic acid, CAS 4394-00-7
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 339 现货
100 mg ¥ 441 现货
200 mg ¥ 726 现货
500 mg ¥ 1,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 493 现货
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产品目录号及名称: Niflumic acid (T0693)
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产品描述 Niflumic acid (Nifluril) is a Ca2+-activated Cl- channel blocker and an analgesic and anti-inflammatory agent used in the therapy of rheumatoid arthritis.
体内活性 Niflumic acid能够抑制大鼠胰腺外分泌细胞基底外侧膜的钙离子激活,IC50为50 μM。 Niflumic acid剂量依赖性地可逆激活钙活化的K离子(KCa)通道。 Niflumic acid产生自发瞬时的浓度依赖性抑制作用的内向电流(STIC,钙激活氯电流)的振幅。Niflumic acid抑制钙离子激活的氯离子通道,Ki为17 mM。Niflumic acid也可以通过Ca2+ ionophore A23187在Ca2+对卵母细胞的渗透作用下抑制ICl(Ca),表明ICl(CA)的抑制是因为与Cl-通道的直接相互作用,而不是通过电压依赖性Ca2+通道干扰Ca2+进入。 Niflumic acid对去甲肾上腺素和咖啡因诱发的IO(Ca)具有抑制作用(IC50:6.6 μM),弱于自发电流引起的电流。Niflumic acid对自发瞬时电流(STIC)幅度具有电压依赖性抑制,在+50 mV和-50 mV时IC50分别为1.1 μM和2.3 μM。 Niflumic acid不仅抑制气道高反应性和嗜酸性粒细胞入侵,而且抑制IL-13诱导的杯状细胞增生。在IL-13的滴注后,Niflumic acid抑制了MUC5AC基因(杯状细胞增生标志物)的过表达和支气管肺泡灌洗液中的趋化因子水平。Niflumic acid抑制上皮细胞中JSTAT6活化,AK2激活和趋化因子的表达。
别名 氟尼酸, Nifluril, Forenol, Landruma
分子量 282.22
分子式 C13H9F3N2O2
CAS No. 4394-00-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 52 mg/mL (184.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5433 mL 17.7167 mL 35.4333 mL 88.5834 mL
5 mM 0.7087 mL 3.5433 mL 7.0867 mL 17.7167 mL
10 mM 0.3543 mL 1.7717 mL 3.5433 mL 8.8583 mL
20 mM 0.1772 mL 0.8858 mL 1.7717 mL 4.4292 mL
50 mM 0.0709 mL 0.3543 mL 0.7087 mL 1.7717 mL
100 mM 0.0354 mL 0.1772 mL 0.3543 mL 0.8858 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. White MM, et al. Mol Pharmacol, 1990, 37(5), 720-724. 2. Goelein H, et al. FEBS Lett, 1990, 268(1), 79-82. 3. Ottolia M, et al. Biophys J, 1994, 67(6), 2272-2279. 4. Hogg RC, et al. Br J Pharmacol, 1994, 112(3), 977-984. 5. Kuang Y, Chai Y, Xu L, et al. Glabrone as a specific UGT1A9 probe substrate and its application in discovering the inhibitor glycycoumarin[J]. European Journal of Pharmaceutical Sciences. 2021: 105786.

TargetMol Library Books文献引用

1. Kuang Y, Chai Y, Xu L, et al. Glabrone as a specific UGT1A9 probe substrate and its application in discovering the inhibitor glycycoumarin. European Journal of Pharmaceutical Sciences. 2021: 105786.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Niflumic acid 4394-00-7 Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience Others Phospholipase Chloride channel COX Monocarboxylate transporter UGT Cl? Channels 氟尼酸 Inhibitor inhibit Nifluril Chloride Channel Forenol Landruma inhibitor

 

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