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Niclosamide

产品编号 T0711 CAS 50-65-7

别名: BAY2353, Niclocide, 氯硝柳胺

Niclosamide (Niclocide) 是一种口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺。它通过抑制 DNA 复制，具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Niclosamide, CAS 50-65-7

规格	价格/CNY	货期
500 mg	￥ 320	现货
5 g	￥ 413	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 150	现货

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产品描述	Niclosamide (Niclocide)(BAY2353) is used to treat most tapeworm infections by inhibiting DNA replication.
靶点活性	STAT3:0.7 μM
体外活性	Niclosamide (< 5 μM) 在HeLa细胞中剂量依赖性抑制STAT3介导的荧光素酶报告活性，其IC50为0.25 μM。Niclosamide (< 2 μM) 在Du145细胞中剂量依赖性抑制STAT3的磷酸化。Niclosamide (1 μM) 抑制在Du145细胞中EGF诱导的STAT3核内转移。Niclosamide (< 2 μM) 在Du145细胞中剂量依赖性抑制STAT3下游基因的转录。Niclosamide (< 10 μM) 在Du145癌细胞中剂量依赖性诱导G0/G1停滞和凋亡。[1] Niclosamide能够在感染SARS-CoV的Vero E6细胞中以微摩尔浓度抑制SARS-CoV的复制。[2] Niclosamide (< 7.5 μM) 促进Frizzled1的内吞作用，下调Dishevelled-2蛋白，并在U2OS细胞中抑制Wnt3A刺激的beta-catenin稳定性和LEF/TCF报告活性。[3] Niclosamide在U2OS细胞中剂量和时间依赖性抑制TNF诱导的NF-κB报告活性。Niclosamide (125 nM) 抑制由p65、IKKα、IKKβ、IKKγ和TAK1在U2OS细胞中诱发的NF-κB激活。Niclosamide (< 500 nM) 完全阻断在HL-60细胞中TNFα诱导的NF-κB–DNA复合体的时间和剂量依赖性变化。Niclosamide (< 10 nM) 抑制U266细胞中固有的NF-κB激活。Niclosamide在HL-60、Molm13或AML原发细胞中剂量和时间依赖性抑制TNF诱导的IκBα降解和p65重新定位。Niclosamide (500 nM) 降低 TNF诱导的与HL-60细胞生存相关的NF-κB依赖性基因产品。Niclosamide剂量依赖性抑制AML细胞的生长并有效诱发凋亡，降低Mcl-1和XIAP水平，增加细胞内ROS水平。[4]
体内活性	Niclosamide（每日每公斤40毫克，腹腔注射）抑制裸鼠体内荷HL-60异种移植瘤的AML细胞生长。[4]
激酶实验	Protein Kinase profiling assay: Assay for 22 different proteins kinases is carried out by ProQinase Gmbh. All of the protein kinases are expressed either in Sf9 insect cells or in E.coli as recombinant GST-fusion proteins or His-tagged proteins. Protein kinases are purified by affinity chromatography using either GSH-agarose or Ni_NTH-agarose. A radiometric protein kinase assay is used for measuring the kinase activity of the 22 protein kinases. Briefly, for each protein kinase, 50 μL reaction cocktail containing 60 mM HEPES-NaOH, 3 mM MgCl2, 3 mM MnCl2, 3 μM Na-orthovanadate, 1.2 mM DTT, 50 μg/mL PEG20000, 1 μM [γ-33P]-ATP, Niclosamide, adequate amount of enzyme and its substrate. The PKC-alpha assay additionally contain 1 mM Cacl2, 4 mM EDTA, 5 μg/mL phosphatidylserine and 1 μg/mL 1, 2-Dioleyl-glycerol. The reaction cocktails are incubated at 37 °C for 60 minutes and stop with 50 μL 2% (v/v) H3PO4. Incorporation of 33Pi is determined with a microplate scintillation counter. The activities and the IC50 values are calculated using Quattro Workflow V2.28.
细胞实验	Cells are plated in 96-well culture plates with cell density of 3-4 × 103 cells/well and treat with Niclosamide by adding 100 μL medium containing Niclosamide of various concentrations on the second day. After 72-hour's treatment, MTT is added to each well and incubated for additional 4-5 hours, and the absorbance is measured on a microplate reader at 570 nM. Cell growth inhibition is evaluated as the ratio of the absorbance of the sample to that of the control. The results are representative of at least 3 independent experiments. (Only for Reference)

别名	BAY2353, Niclocide, 氯硝柳胺
分子量	327.12
分子式	C13H8Cl2N2O4
CAS No.	50-65-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.25 mg/mL (19.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.057 mL	15.2849 mL	30.5698 mL	76.4246 mL
	5 mM	0.6114 mL	3.057 mL	6.114 mL	15.2849 mL
	10 mM	0.3057 mL	1.5285 mL	3.057 mL	7.6425 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ren X, et al. ACS Med Chem Lett, 2010, 1(9), 454-459. 2. Wu CJ, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(7), 2693-2696. 3. Chen M, et al. Biochemistry, 2009, 48(43), 10267-10274. 4. Jin Y, et al. Cancer Res, 2010, 70(6), 2516-2527.

文献引用

1. Zhao W, Xu C, Peng L, et al.cAMP/PKA signaling promotes AKT deactivation by reducing CIP2A expression, thereby facilitating decidualization.Molecular and Cellular Endocrinology.2023: 111946.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Niclosamide 50-65-7 JAK/STAT signaling Microbiology/Virology Stem Cells Parasite STAT Antibiotic BAY2353 SW-13 antihelminthic BAY-2353 inhibit BD140A Niclocide BAY 2353 NCI-H295R Vero E6 Hela Inhibitor 氯硝柳胺 bayluscide inhibitor

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