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Nicainoprol

Nicainoprol

产品编号 T4539   CAS 76252-06-7
别名: 尼卡普醇, RU-42924

Nicainoprol (RU-42924) 是一种快速钠通道阻断剂,是有效的抗心律失常剂。

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Nicainoprol Chemical Structure
Nicainoprol, CAS 76252-06-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,330 现货
5 mg ¥ 3,370 现货
10 mg ¥ 4,890 现货
25 mg ¥ 7,690 现货
50 mg ¥ 9,870 现货
100 mg ¥ 13,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,420 现货
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产品目录号及名称: Nicainoprol (T4539)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Nicainoprol (RU-42924) is a fast-sodium-channel blocking drug. Nicainoprol is a potent antiarrhythmic agent.
体外活性 The antiarrhythmic agent Nicainoprol is a fast-sodium-channel blocking drug that also protects isolated rat hearts against reperfusion arrhythmias. However, it is without beneficial effects on cardiac hemodynamics and biochemical parameters, in contrast to the ACE inhibitor[1].
体内活性 The effect of the novel antiarrhythmic agent Nicainoprol on coronary occlusion and reperfusion arrhythmia is investigated in isolated working rat hearts and in anesthetized rats. Nicainoprol (10 μM, 5 μM and 100 μM) in isolated working rat hearts induces concentration-related protection against reperfusion arrhythmia without changing the cardiodynamics while the exception of a decrease in heart rate at the highest concentration. Enzyme levels (lactate dehydrogenase and creatine kinase) in the coronary venous effluent, and cardiac tissue concentrations of glycogen, lactate, ATP and creatine phosphate are not affected by Nicainoprol. Given to anesthetized rats, Nicainoprol (5 and 10 mg/kg i.v.) reduces dose dependently in the early post occlusion (0-30 min) period, the percentage of animals with premature ventricular complexes (PVCs) and ventricular tachycardia while completely preventing the occurrence of ventricular fibrillation. In the reperfusion period no animal treated with 5 mg/kg and 12% of the rats treated with 10 mg/kg showed PVCs (the only form of arrhythmia observed in this period) versus 60% of the control rats. Both doses of Nicainoprol induces a decrease in heart rate, blood pressure and myocardial oxygen consumption. The ratio of infarct mass to ventricular mass is significantly reduced by 20% at a dose of 5 mg/kg and by 28% at the dose of 10 mg/kg. Nicainoprol could be useful in the prevention and treatment of arrhythmias associated with acute myocardial infarction[2].
别名 尼卡普醇, RU-42924
分子量 369.46
分子式 C21H27N3O3
CAS No. 76252-06-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (148.87 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7067 mL 13.5333 mL 27.0665 mL 67.6663 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7067 mL 5.4133 mL 13.5333 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3533 mL 2.7067 mL 6.7666 mL
20 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3533 mL 3.3833 mL
50 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5413 mL 1.3533 mL
100 mM 0.0271 mL 0.1353 mL 0.2707 mL 0.6767 mL

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1. Linz W, et al. Cardiac arrhythmias are ameliorated by local inhibition of angiotensin formation and bradykinin degradation with the converting-enzyme inhibitor ramipril. Cardiovasc Drugs Ther. 1989 Dec;3(6):873-82. 2. Martorana PA, et al. Effects of nicainoprol on reperfusion arrhythmia in the isolated working rat heart and on ischemia and reperfusion arrhythmia and myocardial infarct size in the anesthetized rat. Eur J Pharmacol. 1987 Nov 17;143(3):391-401.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Nicainoprol 76252-06-7 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel Na+ channels inhibit Inhibitor Na channels 尼卡普醇 RU 42924 RU-42924 RU42924 inhibitor

 

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