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Nexturastat A

Nexturastat A

产品编号 T1819   CAS 1403783-31-2

Nexturastat A 是一种有效且特异性的 HDAC6 抑制剂,IC50: 5 nM。它的选择性是其他 HDAC 的 190 倍以上。

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Nexturastat A Chemical Structure
Nexturastat A, CAS 1403783-31-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 635 现货
5 mg ¥ 1,890 现货
10 mg ¥ 3,230 现货
25 mg ¥ 5,330 现货
50 mg ¥ 7,480 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,430 现货
产品目录号及名称: Nexturastat A (T1819)
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纯度: 99.57%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Nexturastat A is an effective and specific HDAC6 inhibitor (IC50: 5 nM). Its selectivity is >190-fold than other HDACs.
靶点活性 HDAC6:5 nM
体内活性 Nexturastat A对B16鼠黑色素瘤细胞的生长有显著抑制作用(GI50:14.3 μM)。在B16鼠黑色素瘤细胞中,Nexturastat A剂量依赖性增加乙酰化的α-微管蛋白水平,但不影响组蛋白H3乙酰化伴随的脓肿。
激酶实验 HDAC inhibition assays: HDAC inhibition assays are performed by Reaction Biology Corp. using isolated human, recombinant full2length HDAC1 and -6 from a baculovirus expression system in Sf9 cells. An acetylated fluorogenic peptide,RHKKAc, derived from residues 379-382 of p53 is used as substrate. The reaction buffer is made up of 50 mM Tris-HCl pH 8.0, 127 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, and a final concentration of 1% DMSO. Compounds are delivered in DMSO and delivered to enzyme mixture with preincubation of 5-10 min followed by substrate addition and incubation for 2 h at 30°C. Trichostatin A and developer are added to quench the reaction and generate fluorescence, respectively. Dose-response curves are generated starting at 30 μM compound with three-fold serial dilutions to generate a 10-dose plot. IC50 values are then generated from the resulting plots, and the values expressed are the average of duplicate trials ± standard deviation.
细胞实验 B16 murine melanoma cells are plated at 5000/well in 96 well flat bottom plates. The following day, media is changed to that containing various concentrations of HDACi or matched DMSO vehicle concentrations diluted in complete medium done in triplicate. Cells are incubated for 48 hours at 37°C and 5% CO2. Density of viable, metabolically active cells is quantified using a standard MTS assay as per manufacturer’s instructions. Briefly, 20μL of reagent are added per well and incubated at 37°C for 3 hours. Absorbances at 490 nM are measured spectrophotometrically with background subtraction at 690 nM. All values are then normalized and expressed as a percentage of medium control (100%). (Only for Reference)
分子量 341.4
分子式 C19H23N3O3
CAS No. 1403783-31-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 63 mg/mL (184.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 2 mg/mL (5.85 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.9291 mL 14.6456 mL 29.2912 mL 73.2279 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9291 mL 5.8582 mL 14.6456 mL
DMSO 10 mM 0.2929 mL 1.4646 mL 2.9291 mL 7.3228 mL
20 mM 0.1465 mL 0.7323 mL 1.4646 mL 3.6614 mL
50 mM 0.0586 mL 0.2929 mL 0.5858 mL 1.4646 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1465 mL 0.2929 mL 0.7323 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Bergman JA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9891-9899.
Bakkenolide A 9-hydroxy Stearic Acid Belinostat Bocodepsin hydrochloride HPOB CRA-026440 Ricolinostat Theophylline

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 组蛋白修饰化合物库 抗癌化合物库 抗衰老化合物库 表观遗传库 HIF-1化合物库 癌细胞分化化合物库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nexturastat A 1403783-31-2 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC inhibit Histone deacetylases Inhibitor inhibitor

 

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