Nevirapine

产品编号: T1595 别名:

奈韦拉平,BI-RG 587,奈伟拉平,NVP,NSC 641530

Nevirapine 是一种HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂，Ki值为 270 μM，可用于研究 HIV/AIDS。

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CAS：129618-40-2

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Nevirapine is a benzodiazepine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor. In combination with other antiretroviral drugs, nevirapine reduces HIV viral loads and increases CD4 counts, thereby retarding or preventing the damage to the immune system and reducing the risk of developing AIDS.

体外活性

Nevirapine（NVP）各类动物体内的代谢情况如下：除雄性大鼠以外所有动物的粪便主要代谢物之一是3- OHNVP.所有雄性动物和雌性小鼠,狗和猴的主要代谢物之一是4- CANVP.大鼠胆汁的主要代谢物是4- CANVP和12-OHNVP葡糖苷酸.

体内活性

Nevirapine（NVP）本身仅为CYP3A4的抑制剂,且抑制浓度远高于治疗相关（Ki：270 μM）的浓度。作为非核苷逆转录酶抑制剂,Nevirapine可有效抑制逆转录病毒来源的逆转录酶。Nevirapine也可有效抑制鼠和人细胞系中的内源性逆转录。Nevirapine可挽救急性髓系白血病(AML)细胞系和AML患者的原发细胞中存在的分化阻滞,如形态学、功能和免疫表型分析所示。 Nevirapine使RNA酶H的切割特异性发生改变,导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。Nevirapine是HIV-1逆转录酶（RT）的高特异性抑制剂,在酶分析中IC50为84 nM,在细胞培养物中抗HIV-1复制的IC50为40 nM。

细胞实验

FRO cells are seeded into 96-well culture plates at 10,000 cells/well. Cells are treated with different doses of nevirapine (0, 100, 200, 350 and 500 μM) for 48 h. MTT dye (5 mg/mL) is added to each well for additional 4 h, and the reaction is then stopped by the addition of DMSO. Optical density is measured at 490 nm on a multi-well plate reader[2].

Cas No.

129618-40-2

分子式

C15H14N4O

分子量

266.304

别名

奈韦拉平;BI-RG 587;奈伟拉平;NVP;NSC 641530;Nevirapine

参考文献

[1]Grob PM, et al. AIDS Res Hum Retroviruses, 1992, 8(2), 145-152.[2]Mangiacasale R, et al. Oncogene, 2003, 22(18), 2750-2761.[3]Erickson DA, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1488-1495.[4]Palaniappan C, et al. J Biol Chem, 1995, 270(9), 4861-4869.[5]Riska PS, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1434-1447.[6]Onasanwo SA, et al. Evaluation of anti-ulcerogenic and ulcer-healing activities of nevirapine in rats. Afr J Med Med Sci. 2015 Sep;44(3):251-9.[7]Tan S, Li W, Li Z, et al. A Novel CXCR4 Targeting Protein SDF-1/54 as an HIV-1 Entry Inhibitor. Viruses. 2019, 11(9): 874.[8]Wu Y, Yang J, Duan C, et al. Simultaneous determination of antiretroviral drugs in human hair with liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry[J]. Journal of Chromatography B. 2018 Apr 15;1083:209-221.[9]Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1[J]. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797.[10]Zhang R, Zhang F, Sun Z, et al. LINE-1 Retrotransposition Promotes the Development and Progression of Lung Squamous Cell Carcinoma by Disrupting the Tumor Suppressor Gene FGGY[J]. Cancer research. 2019: canres. 0076.2019.

引用文献

[1]Zhang R, Zhang F, Sun Z, et al. LINE-1 Retrotransposition Promotes the Development and Progression of Lung Squamous Cell Carcinoma by Disrupting the Tumor Suppressor Gene FGGY. Cancer Research. 2019: canres. 0076 [2]Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797 [3]Tan S, Li W, Li Z, et al. A Novel CXCR4 Targeting Protein SDF-1/54 as an HIV-1 Entry Inhibitor. Viruses. 2019, 11(9): 874 [4]Wu Y, Yang J, Duan C, et al. Simultaneous determination of antiretroviral drugs in human hair with liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry. Journal of Chromatography B. 2018 Apr 15;1083:209-221

储存和溶解度

Ethanol:<1 mg/mL
DMSO:49 mg/mL (184 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Nevirapine 129618-40-2

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HIV 奈韦拉平 NSC-641530 BI-RG 587 Human immunodeficiency virus inhibit NSC641530 Inhibitor Nevirapine 奈伟拉平 NVP NSC 641530 Reverse Transcriptase 129618-40-2

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