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Nelarabine

产品编号 T6603 CAS 121032-29-9

别名: GW 506U78, Nelzarabine, 奈拉滨, 506U78

Nelarabine (GW 506U78) 是一种嘌呤核苷酸类似物，为DNA 合成抑制剂，对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM，可作用于T 细胞急性淋巴细胞白血病。

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Nelarabine, CAS 121032-29-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 427	现货
2 mg	￥ 616	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,960	现货
25 mg	￥ 3,330	现货
50 mg	￥ 4,860	现货
100 mg	￥ 6,930	现货
500 mg	￥ 13,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 99.6%

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产品描述	Nelarabine (GW 506U78) is a purine nucleoside analog and DNA synthesis inhibitor with IC50 from 0.067-2.15 μM in tumor cells.
靶点活性	DNA synthesis (PER-255 cells):0.067-2.15 μM
体外活性	The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to Nelarabine than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of NEL in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. [1] Nelarabine acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. [2]Nelarabine demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity. [3]
体内活性	The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of Nelarabine in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of Nelarabine is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for Nelarabine and 23 % for ara-G. Nelarabine and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives. [4]
细胞实验	HSB2, ALL-SIL, JURKAT and PER-255 cell lines are tested for drug resistance using the MTT assay. Nelarabine are incubated over 4 days, with concentration tested in triplicate. The IC50 (drug concentration that inhibits cell growth by 50%) is used as the measure of drug resistance. Data represent the average of 2-6 experiments performed on separate occasions. In cases where 50% cytotoxicity is not achieved by even the highest dose in a particular experiment, the IC50 is recorded as double the highest concentration tested.(Only for Reference)

别名	GW 506U78, Nelzarabine, 奈拉滨, 506U78
分子量	297.27
分子式	C11H15N5O5
CAS No.	121032-29-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 3 mg/mL (10 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 29.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	3.3639 mL	16.8197 mL	33.6395 mL	84.0986 mL
	5 mM	0.6728 mL	3.3639 mL	6.7279 mL	16.8197 mL
	10 mM	0.3364 mL	1.682 mL	3.3639 mL	8.4099 mL
DMSO	20 mM	0.1682 mL	0.841 mL	1.682 mL	4.2049 mL
	50 mM	0.0673 mL	0.3364 mL	0.6728 mL	1.682 mL
	100 mM	0.0336 mL	0.1682 mL	0.3364 mL	0.841 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-116. 2. Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 1791-1799. 3. DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142. 4. Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nelarabine 121032-29-9 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis HSB-2 Inhibitor T-ALL GW 506U78 acute lymphoblastic leukaemia MOLT-4 P12 DND41 Nelzarabine inhibit 奈拉滨 506U78 JURKAT inhibitor

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