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Nefiracetam

产品编号 T0169 CAS 77191-36-7

别名: DM9384, 奈非西坦, DZL-221

Nefiracetam (DM9384) 是一种 GABA 能、胆碱能和单胺能神经元系统增强剂，用于治疗 Ro 5-4864 引起的抽搐。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Nefiracetam, CAS 77191-36-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 216	现货
50 mg	￥ 297	现货
100 mg	￥ 538	现货
200 mg	￥ 796	现货
500 mg	￥ 1,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 363	现货

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纯度: 100%

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生物活性

化学信息

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产品描述	Nefiracetam (DM9384) are underway in Phase 2 trials. Nefiracetam, a GABAergic、 cholinergic、and monoaminergic neuronal system enhancer, is used for Ro 5-4864-induced convulsions.
体外活性	在DDY小鼠体内,Nefiracetam（>10 mg/kg）也会有效抑制Ro 5-4864诱导的抽搐.口服Nefiracetam可抑制EL小鼠体内Ro 5-4864诱导的惊厥.在每次训练项目前,Nefiracetam给药（1 time/day)有利于回避反应的获得过程.
体内活性	Nefiracetam(0.01–0.1 μM)诱导Ach激发电流的短期抑制,Nefiracetam(1–10 μM)对电流具有长期增强作用。1 μM的Nefiracetam增加2倍钙通道电流的长效组分,而不改变瞬变组分。Nefiracetam处理10分钟后,Ach诱发的电流减少到对照组的30% (0.01 μM)和38%(0.1 μM)。Nefiracetam可与PKC通路发生相互作用提高烟碱Ach受体的活性,进而增加从突出前末梢谷氨酸的释放量,使海马神经传递的持久易化。认知能力增强剂发挥作用的细胞机理可能是通过Nefiracetam与PKA和PKC通路的相互作用造成的。在大鼠海马神经元的原代培养中,Nefiracetam增加烟碱敏感的兴奋性突触后电流比率。在大鼠海马切片的CA1区和齿状回中,Nefiracetam诱导突触传导的持久易化, α-银环蛇毒素和美加明可抑制该易化作用。
激酶实验	Assay of glutamate released: Hippocampal slices (400 μM) are prepared from the guinea pig brain using standard techniques. A slice is fixed on a pair of silver wire electrodes (10 Hz, 5 V, 0.1 ms in duration) at 1-minutes intervals for 10 minutes and submerged in 1 mL standard artificial cerebrospinal fluid (ACSF) (in mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.24 mM KH2PO4, 1.3 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 26 mM NaHCO3, and 10 mM glucose) oxygenated with 95% O2 and 5% CO2 at 36 °C in the presence and absence of tetrodotoxin (TTX) (0.5 μM). In a different set of experiments, electrical stimulation is applied to slices treated with Nefiracetam (1 μM) in the presence and absence of α-bungarotoxin (50 nM) or mecamylamine (3 μM). A 100 μL aliquot of the medium filtered with millipore filters (0.45 μM) is injected onto the cation-exchanger column of the autoanalyser to separate amino acids and the amount of glutamate released is calculated using known amino acid standard concentrations.
细胞实验	The injected oocytes are transferred to the recording chamber 24 to 48 hours after incubation and continuously superfused at room temperature (20 to 22 °C) in a standard frog Ringer's solution (115 mM NaCl, 2 mM KCl, 1.8 mM CaCl2, and 5 mM HEPES, pH 7.0). Ca2+ -free extracellular solution consisted of 115 mM NaCl, 2 mM KCl, 5 mM MgCl2, 5 mM HEPES, and 1 mM EGTA, pH 7.0. To remove the effect of the muscarinic ACh receptor, 1 μM atropine is added to the extracellular solution. ACh-activated currents are recorded using two-electrode, voltage-clamp techniques. The currents are analyzed on a microcomputer using pClamp software. ACh is bath-applied to oocytes. Nefiracetam is dissolved in distilled water at 1 mM for stock solution and diluted into concentrations required with the extracellular solution. (Only for Reference)

别名	DM9384, 奈非西坦, DZL-221
分子量	246.3
分子式	C14H18N2O2
CAS No.	77191-36-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24.6 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 24.6 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	4.0601 mL	20.3004 mL	40.6009 mL	101.5022 mL
	5 mM	0.812 mL	4.0601 mL	8.1202 mL	20.3004 mL
	10 mM	0.406 mL	2.03 mL	4.0601 mL	10.1502 mL
	20 mM	0.203 mL	1.015 mL	2.03 mL	5.0751 mL
	50 mM	0.0812 mL	0.406 mL	0.812 mL	2.03 mL
	100 mM	0.0406 mL	0.203 mL	0.406 mL	1.015 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shiotani T, et al. Brain Res, 2000, 859(2), 255-261. 2. Yoshii M, et al. Brain Res, 1994, 642(1-2), 123-131. 3. Nishizaki T, et al. Mol Pharmacol, 1998, 53(1), 1-5. 4. Nishizaki T, et al. Brain Res Mol Brain Res, 2000, 80(1), 53-62. 5. Sakurai T, et al. Jpn J Pharmacol, 1989, 50(1), 47-53.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nefiracetam 77191-36-7 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor DZL 221 γ-Aminobutyric acid Receptor DM9384 奈非西坦 DM 9384 DZL-221 inhibit Inhibitor DZL221 DM-9384 Gamma-aminobutyric acid Receptor inhibitor

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