首页工具

购物车

Navoximod

产品编号 TQ0071 CAS 1402837-78-8

别名: GDC-0919, NLG-919

Navoximod (GDC-0919) 是 IDO(indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki=7 nM/，EC50=75 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Navoximod, CAS 1402837-78-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 926	现货
5 mg	￥ 2,990	现货
10 mg	￥ 4,330	现货
25 mg	￥ 6,590	现货
50 mg	￥ 8,290	现货
100 mg	￥ 11,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,230	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 Navoximod:

IDO-IN-7
现货
Navoximod phosphate
询价

选择批次

纯度: 99.81%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Navoximod (GDC-0919) (NLG- 919, GDC-0919) is a potent indoleamine-(2,3)-dioxygenase (IDO) pathway inhibitor (Ki/EC50: 7 nM/75 nM).
靶点活性	IDO:7 nM (Ki), IDO:75 nM (EC50)
体外活性	在异基因混合淋巴细胞反应(MLR)中，使用表达IDO的人源单核细胞来源的树突状细胞(DCs)，Navoximod强力阻断IDO引起的T细胞抑制并恢复强烈的T细胞反应(ED50：80 nM)。同样，使用来自肿瘤引流淋巴结的表达IDO的小鼠DCs，Navoximod在体外消除IDO引起的特异性T细胞(OT-I)抑制(ED50：120 nM)[1]。Navoximod以浓度依赖的方式抑制IDO活性，其EC50为0.95μM。与游离的Navoximod相比，PEG2k-Fmoc-NLG(L)在抑制IDO方面活性较低(EC50：3.4μM)，而PEG2k-Fmoc-NLG(S)活性最低(EC50>10μM)。将表达IDO的肿瘤细胞与来自BALB/c小鼠的脾细胞共培养会显著抑制T细胞的增殖。这种抑制在用Navoximod处理混合细胞时显著减弱。PEG2k-Fmoc-NLG(L)也能逆转肿瘤细胞的抑制效果，尽管其潜力略低于Navoximod[3]。
体内活性	在小鼠中，单次口服Navoximod可将血浆和组织中的Kyn浓度降低约50%。体内实验显示，在携带大型B16F10肿瘤的小鼠中，Navoximod的使用显著增强了未激活的pmel-1细胞对含hgp100多肽及CpG-1826的IFA疫苗的抗肿瘤反应。在这个严格的已建立肿瘤模型中，Navoximod加上pmel-1/疫苗的组合在接种后的4天内显著减少肿瘤体积（与仅接受pmel-1/疫苗而不使用Navoximod的对照动物相比，肿瘤体积减少约95%）[1]。当Navoximod与Temozolomide（TMZ）+放射治疗（RT）结合使用时，相对于仅用TMZ+RT治疗的小鼠，Navoximod和1-甲基-D-色氨酸（D-1MT，indoximod）均能提高生存率[2]。
细胞实验	Briefly, HeLa cells are seeded in a 96-well plate at a cell density of 5000 cells per well and allowed to grow overnight. Recombinant human IFN-γ is then added to each well with a final concentration of 50?ng/mL. At the same time, various concentrations of PEG2k-Fmoc-NLG(L), PEG2k-Fmoc-NLG(S) or Navoximod (NLG919) (50?nM-20?μM) are added to the cells. After 48?h of incubation, 150?μL of the supernatants per well is transferred to a new 96-well plate. Seventy-five μL of 30% trichloroacetic acid is added into each well and the mixture is incubated at 50°C for 30?min to hydrolyse N-formylkynurenine to kynurenine. For the colorimetric assay, supernatants are transferred to a new 96-well plate, mixed with an equal volume of Ehrlich reagent (2% p-dimethylamino-benzaldehyde w/v in glacial acetic acid), and incubated for 10?min at RT. The reaction product is measured at 490?nm by a plate reader [3].
动物实验	Mice are anesthetized with 4% isoflurane, and the surgical plane of anesthesia is maintained with 2% isoflurane in oxygen. Mice are immobilized in a stereotactic frame for tumor implantation. Briefly, the skull is shaved and exposed with a 0.5 cm skin incision. With the antiseptic technique, 10^5 GL261 cells (suspended in 3 μL RPMI-1640) are injected at the following coordinates with respect to the bregma on the right side (antero-posterior, -2 mm; medio-lateral, 2 mm; dorsoventral, 3 mm). This placement reproducibly yielded tumor growth in a paracortical area of the posterolateral right frontal lobe. Tumor-bearing mice are treated with combinations of oral DL-1MT (2 mg/mL D-1MT mixed with 2 mg/mL L-1MT) in drinking water, D-1MT (4 mg/mL) in drinking water, Navoximod (6 mg/mL) in drinking water, intraperitoneal cyclophosphamide, intraperitoneal temozolomide, and/or total-body radiation (500 cGy from a 137Cs source), as detailed in figure legends. Mice are observed daily and sacrificed when they became ill or moribund [2].

别名	GDC-0919, NLG-919
分子量	316.37
分子式	C18H21FN2O2
CAS No.	1402837-78-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (316.09 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1609 mL	15.8043 mL	31.6086 mL	79.0214 mL
	5 mM	0.6322 mL	3.1609 mL	6.3217 mL	15.8043 mL
	10 mM	0.3161 mL	1.5804 mL	3.1609 mL	7.9021 mL
	20 mM	0.158 mL	0.7902 mL	1.5804 mL	3.9511 mL
	50 mM	0.0632 mL	0.3161 mL	0.6322 mL	1.5804 mL
	100 mM	0.0316 mL	0.158 mL	0.3161 mL	0.7902 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mario R. Mautino, et al. Abstract 491: NLG919, a novel indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)-pathway inhibitor drug candidate for cancer therapy. AACR 104th Annual Meeting 2013; Apr 6-10, 2013. 2. Li M, et al. The indoleamine 2,3-dioxygenase pathway controls complement-dependent enhancement of chemo-radiation therapy against murine glioblastoma. J Immunother Cancer. 2014 Jul 7;2:21. 3. Chen Y, et al. An immunostimulatory dual-functional nanocarrier that improves cancer immunochemotherapy. Nat Commun. 2016 Nov 7;7:13443.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Navoximod 1402837-78-8 Metabolism Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) GDC0919 inhibit Inhibitor NLG-?919 NLG 919 GDC-0919 NLG-919 NLG919 NLG-919 GDC 0919 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Navoximod

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords