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Naquotinib mesylate

Naquotinib mesylate

产品编号 T12175   CAS 1448237-05-5
别名: ASP8273 (mesylate)

Naquotinib mesylate (ASP8273 (mesylate)) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,对 EGFR 突变体和 EGFR 的 IC50值分别为8-33和230 nM。

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Naquotinib mesylate Chemical Structure
Naquotinib mesylate, CAS 1448237-05-5
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 497 5日内发货
5 mg ¥ 869 5日内发货
100 mg ¥ 7,890 6-8周

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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Naquotinib mesylate (ASP8273 (mesylate)) is an orally available, mutant-selective and irreversible inhibitor of EGFR(iC50s of 8-33 nM and 230 nM for toward EGFR mutants and EGFR).
靶点活性 EGFR:230 nM
体外活性 In NCI-H1650 (del ex19), Naquotinib inhibits cell growth with an IC50 value of 70nM while other EGFR-TKIs are only partially effective.Naquotinib selectively inhibits phosphorylation of EGFR and its down-stream signal pathway, ERK and Akt from 10nM in HCC827 and NCI-H1975 while inhibitory effects are only detected at 1000nM in A431[2].
体内活性 In an NCI-H1975 xenograft model, complete regression of tumor is achieved after 14-days of Naquotinib treatment.?Complete regression is maintained in 50% of mice more than 85 days after cessation of Naquotinib treatment[2].
别名 ASP8273 (mesylate)
分子量 658.81
分子式 C31H46N8O6S
CAS No. 1448237-05-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12.5 mg/mL (18.97 mM), sonification/heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5179 mL 7.5894 mL 15.1789 mL 37.9472 mL
5 mM 0.3036 mL 1.5179 mL 3.0358 mL 7.5894 mL
10 mM 0.1518 mL 0.7589 mL 1.5179 mL 3.7947 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Sakagami H, et al. ASP8273, a novel mutant-selective irreversible EGFR inhibitor, inhibits growth of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells with EGFR activating and T790M resistance mutations. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1728. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-1728 2. Konagai S, et al. ASP8273 selectively inhibits mutant EGFR signal pathway and induces tumor shrinkage in EGFR mutated tumor models. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2586. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2586
AG490 CGP52411 EGFR mutant-IN-1 BGB-102 Rilematovir (E/Z)-CP-724714 Mavelertinib Chrysophanol

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Naquotinib mesylate 1448237-05-5 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR ErbB-1 ASP8273 (mesylate) Inhibitor ASP8273 ASP 8273 HER1 Epidermal growth factor receptor inhibit Naquotinib Mesylate ASP-8273 Naquotinib inhibitor

 

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