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Naluzotan

产品编号 T16265 CAS 740873-06-7

别名: PRX 00023

Naluzotan（PRX 00023）是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

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Naluzotan, CAS 740873-06-7

规格	价格/CNY		货期	数量
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产品描述	Naluzotan（PRX 00023） is a novel and potent 5-HT1A agonist with IC50 and Ki values of approximately 20 nM and 5.1 nM, respectively.Naluzotan is a potent hERG K+ channel blocker with an IC50 value of 3800 nM.Naluzotan exhibits anxiolytic activity and can be used to study depression.
靶点活性	Cell-based functional assay:20 nM (EC50), 5-HT1A receptor:20 nM, 5-HT1A receptor:5.1 nM (Ki), σ receptor:100 nM (Ki,guinea pig), ERG K+ channel (human):3800 nM
体外活性	Naluzotan, with an EC50 of 20 nM, behaves as a full agonist in an in vitro cell-based functional assay. It exhibits significant affinity for the guinea pig sigma receptor (Ki = 100 nM) but does not inhibit cytochrome P450 isoforms (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4[2].
体内活性	In rats, when administered orally, Naluzotan shows 11% oral bioavailability with a serum half-life (t1/2) of 2−3.5 hours, reaching a Cmax level of 24 ± 13 ng/mL (3 mg/kg, oral). Naluzotan exhibits significant brain penetration, with a brain:serum concentration ratio of approximately 0.5 in rats at 1 hour following either intravenous or oral administration, and it achieves a brain concentration approximately equivalent to that of buspirone. In dogs, the pharmacokinetic profile of naluzotan demonstrates 16% oral bioavailability, a serum t1/2 of 1.1 hours when administered orally, and a Cmax level of 174 ± 141 ng/mL (3 mg/kg, oral)[1]. PRX-00023, at doses of 0.01-0.05 mg/kg administered intraperitoneally, significantly reduces ultrasonic vocalization (USV) rates in rats, but none of these doses induce sedation[1].

别名	PRX 00023
分子量	450.64
分子式	C23H38N4O3S
CAS No.	740873-06-7

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参考文献

1. Brunelli SA, et al. PRX-00023, a selective serotonin 1A receptor agonist, reduces ultrasonic vocalizations in infant rats bred for high infantile anxiety. Pharmacol Biochem Behav. 2009 Nov;94(1):8-15. 2. Becker OM, et al. An integrated in silico 3D model-driven discovery of a novel, potent, and selective amidosulfonamide 5-HT1A agonist (PRX-00023) for the treatment of anxiety and depression. J Med Chem. 2006 Jun 1;49(11):3116-35.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Naluzotan 740873-06-7 Angiogenesis GPCR/G Protein JAK/STAT signaling Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR 5-HT Receptor PRX 00023 PRX00023 PRX-00023 Inhibitor inhibitor inhibit

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