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Nabumetone

Nabumetone

产品编号 T1258   CAS 42924-53-8
别名: BRL14777, 萘丁美酮

Nabumetone (BRL14777) 是一种非甾体抗炎药,是选择性COX-2抑制剂,其活性代谢物 6MNA 可抑制环加氧酶 I 和 II。

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Nabumetone Chemical Structure
Nabumetone, CAS 42924-53-8
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 195 现货
500 mg ¥ 418 现货
1 g ¥ 713 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 460 现货
产品目录号及名称: Nabumetone (T1258)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Nabumetone (BRL14777)(BRL14777) is a non-steroidal anti-inflammatory drug and its active metabolite 6MNA inhibits the enzymes cyclo-oxygenase I and II.
体外活性 在角叉菜胶诱导的大鼠水肿模型和紫外线诱发的豚鼠红疹模型中,Nabumetone具有抗炎活性.在大鼠肉芽肿瘤模型中,Nabumetone在高于最小有效剂量高的浓度,不会产生毒性.在患有佐剂性关节炎的大鼠中,Nabumetone在超过抗炎活性剂量下,对于大鼠的胃有良好的耐受性.
体内活性 Nabumetone经过广泛的首过代谢,形成主循环活性代谢物(6-MNA),能够抑制COX-2。
激酶实验 Cells are harvested, washed, and lysed in NP-40 lysis buffer (50 mM Tris-HCl [pH 7.5], 150 mM NaCl, 0.5% NP-40). Total cell protein is quantified using the Bradford assay and 1-mg/mL protein aliquots are made. Ten microliters of total cell protein is mixed with 290 μL of substrate solution (0.1 mg/mL dithiothreitol [DTT], 0.1 mg/mL albumin, and 1 mM alanine-β-naphthylamide). Fluorometric measurements (340 nm excitation, 400 nm emission) are made after 15 and 30 min. The slope of the line between the 15- and 30-min measurements is used to represent aminopeptidase activity. Total cell protein is preincubated with bestatin, amastatin, puromycin, EDTA, and/or ZnCl2 for 20 min before the fluorometric aminopeptidase assay.
别名 BRL14777, 萘丁美酮
分子量 228.29
分子式 C15H16O2
CAS No. 42924-53-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 43 mg/mL (188.4 mM)

Ethanol: 24 mg/mL (105.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 4.3804 mL 21.902 mL 43.8039 mL 109.5098 mL
5 mM 0.8761 mL 4.3804 mL 8.7608 mL 21.902 mL
10 mM 0.438 mL 2.1902 mL 4.3804 mL 10.951 mL
20 mM 0.219 mL 1.0951 mL 2.1902 mL 5.4755 mL
50 mM 0.0876 mL 0.438 mL 0.8761 mL 2.1902 mL
100 mM 0.0438 mL 0.219 mL 0.438 mL 1.0951 mL

计算器

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参考文献

1. Hedner T, et al. Drugs, 2004, 64(20), 2315-2343. 2. Boyle EA, et al. J Pharm Pharmacol, 1982, 34(9), 562-569.
COX-2-IN-1 N-tert-butyl-α-Phenylnitrone Indomethacin sodium hydrate Gnetol Vedaprofen Salsalate Bromfenac Sodium Metyrosine

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抗癌上市药物库 代谢化合物库 抗代谢疾病化合物库 FDA上市及药典收录分子库 临床期小分子药物库 FDA 上市药物库 ReFRAME 相关化合物库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nabumetone 42924-53-8 Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience COX Glutathione Peroxidase Cyclooxygenase Inhibitor BRL14777 inhibit BRL 14777 BRL-14777 萘丁美酮 inhibitor

 

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