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NVP-LCQ195

NVP-LCQ195

产品编号 TQ0068   CAS 902156-99-4
别名: AT9311, LCQ-195

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

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NVP-LCQ195 Chemical Structure
NVP-LCQ195, CAS 902156-99-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 598 现货
5 mg ¥ 1,390 现货
10 mg ¥ 2,120 现货
25 mg ¥ 3,950 现货
50 mg ¥ 5,630 现货
100 mg ¥ 7,870 现货
500 mg ¥ 15,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,430 现货
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产品目录号及名称: NVP-LCQ195 (TQ0068)
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生物活性
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参考文献
产品描述 NVP-LCQ195 (LCQ-195) (AT9311) is a potent inhibitor of CDK1, CDK2, CDK3 and CDK5 (IC50: 1-42 nM).
靶点活性 CDK7-CyclinH-MAT1:3564 nM, CDK1-CyclinB:2 nM, CDK9-CyclinT1:15 nM, CDK2-CyclinE:5 nM, CDK3-CyclinE:42 nM, CDK5-p25:1 nM, CDK2-CyclinA:2 nM, CDK5-p35:1 nM, CDK6-CyclinD3:187 nM
体外活性 NVP-LCQ195在小于1mol/l的浓度下即可引起MM细胞的细胞周期停滞和最终的凋亡死亡,而对非恶性细胞无害,并且能够克服骨髓环境中由基质或细胞因子赋予MM细胞的保护效应。在MM细胞内,LCQ195导致与肿瘤发生、药物抗性及干细胞更新相关的转录特征的振幅下降,包括激活MM细胞关键转录因子(例如myc、HIF-1a、IRF4[1])的信号的下降。
体内活性 经Bortezomib治疗的MM患者,若其肿瘤在基线时对LCQ195所抑制的基因表达水平较高,则其无病生存期和总生存期显著短于那些在其MM细胞中这些转录本水平较低的患者[1]。
别名 AT9311, LCQ-195
分子量 460.33
分子式 C17H19Cl2N5O4S
CAS No. 902156-99-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (217.24 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1724 mL 10.8618 mL 21.7235 mL 54.3089 mL
5 mM 0.4345 mL 2.1724 mL 4.3447 mL 10.8618 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0862 mL 2.1724 mL 5.4309 mL
20 mM 0.1086 mL 0.5431 mL 1.0862 mL 2.7154 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4345 mL 1.0862 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1086 mL 0.2172 mL 0.5431 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. McMillin DW, Delmore J, Negri J et al. Molecular and cellular effects of multi-targeted cyclin-dependent kinase inhibition in myeloma: biological and clinical implications. Br J Haematol. 2011 Feb;152(4):420-32.
LRRK2 inhibitor 1 Abemaciclib metabolite M20 P18IN011 CDK9-IN-8 Trilaciclib hydrochloride SY-5609 CDK9-IN-1 MC180295

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗胰腺癌化合物库 激酶抑制剂库 经典已知活性库 抗乳腺癌化合物库 抗癌化合物库 已知活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NVP-LCQ195 902156-99-4 Cell Cycle/Checkpoint CDK NVPLCQ195 AT9311 AT-9311 inhibit Cyclin dependent kinase Inhibitor NVP LCQ195 LCQ 195 LCQ-195 NVP-LCQ-195 LCQ195 AT 9311 NVP-LCQ 195 inhibitor

 

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