首页工具

购物车

NVP-CGM097

产品编号 TQ0231 CAS 1313363-54-0

别名: CGM097

NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂，对hMDM2的IC50为 1.7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NVP-CGM097, CAS 1313363-54-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 575	现货
2 mg	￥ 837	现货
5 mg	￥ 1,550	现货
10 mg	￥ 2,680	现货
25 mg	￥ 4,490	现货
50 mg	￥ 6,380	现货
100 mg	￥ 8,750	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,520	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 NVP-CGM097:

NVP-CGM097 (stereoisomer)
询价
NVP-CGM097 sulfate
询价

选择批次

纯度: 98.92%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	NVP-CGM097 (CGM097) is an effective and specific MDM2 inhibitor (IC50: 1.7 nM for hMDM2).
靶点活性	MDM2:1.7 nM
体外活性	NVP-CGM097 与人类 MDM2 (IC50: 1.7 nM) 结合，并显示出对 MDM4 (IC50: 2000 nM) 的高选择性。NVP-CGM097 的效力约为 Nutlin-3a (IC50: 8 nM) 的四倍。NVP-CGM097 显著抑制表达野生型 p53 的细胞增殖，而对 p53 空缺细胞影响较小，两者之间的差异为 35-58 倍。NVP-CGM097 能够显著地将野生型 p53 重新分布到细胞核中，其 IC50 为 0.224 μM。此外，NVP-CGM097 对于 HCT116 (p53WT/WT, IC50: 454±136 nM) 也表现出了抑制作用。
体内活性	在肿瘤携带的大鼠中，随着NVP-CGM097水平的同时增加，发现p21 mRNA水平在30 mg/kg的剂量下上升。PD反应呈双相性并持续至24小时。同样，评估肿瘤样本中的其他p53靶基因（如MDM2和PUMA mRNA水平）也显示出类似行为。每日用NVP-CGM097治疗能剂量依赖性且显著抑制大鼠的SJSA-1肿瘤生长。在20 mg/kg的剂量下促成稳定疾病，与此相关的血浆AUC0-24为163 μM•h。经静脉给药后，NVP-CGM097的总血液清除率（CL）对于小鼠为5 mL/min每kg，大鼠为7 mL/min每kg，狗为3 mL/min每kg，猴子为4 mL/min每kg。表观终末半衰期（t1/2）在啮齿动物和猴子中较长（6-12小时），但在狗中相对更长（20小时）。经口给药后，NVP-CGM097吸收良好，所有测试物种的Tmax在1至4.5小时之间。
细胞实验	Two pairs of cell lines are used to assess NVP-CGM097 p53-dependent antiproliferative effects: (1) an isogenic pair of HCT116 cell lines either expressing wild-type p53 or knocked-out for the p53 gene and (2) a nonisogenic pair of osteosarcoma cell lines either endogenously expressing wild-type p53 and amplified for MDM2 (SJSA-1 cells) or null for p53 (SAOS-2 cells).
动物实验	Female athymic rats bearing subcutaneous xenotransplants of SJSA-1 tumors (n=5-12) are treated at 5, 10, 20, or 30 mg/kg or three times a week on Monday, Wednesday, and Friday (3qw M, W, F) at 30 or 70 mg/kg p.o for 14 days. Plasma AUCs are determined at the end of the study. Positive numbers indicate the percentage of tumor growth inhibition (T/C); negative numbers indicate the percentage of tumor regression.

别名	CGM097
分子量	659.26
分子式	C38H47ClN4O4
CAS No.	1313363-54-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 48 mg/mL (72.81 mM )

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5169 mL	7.5843 mL	15.1685 mL	37.9213 mL
	5 mM	0.3034 mL	1.5169 mL	3.0337 mL	7.5843 mL
	10 mM	0.1517 mL	0.7584 mL	1.5169 mL	3.7921 mL
	20 mM	0.0758 mL	0.3792 mL	0.7584 mL	1.8961 mL
	50 mM	0.0303 mL	0.1517 mL	0.3034 mL	0.7584 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Holzer P, et al. Discovery of a Dihydroisoquinolinone Derivative (NVP-CGM097): A Highly Potent and Selective MDM2 Inhibitor Undergoing Phase 1 Clinical Trials in p53wt Tumors. J Med Chem. 2015 Aug 27;58(16):6348-58

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NVP-CGM097 1313363-54-0 Apoptosis Ubiquitination Mdm2 E1/E2/E3 Enzyme Ubiquitin ligase inhibit MDM-2/p53 CGM-097 E3 ligating enzyme CGM 097 Ubiquitin activating enzyme NVP CGM097 Inhibitor CGM097 E2 conjugating enzyme NVPCGM097 E1 activating enzyme NVP-CGM-097 Ubiquitin conjugating enzyme NVP-CGM 097 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

NVP-CGM097

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords