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NVP-BVU972

产品编号 T2680 CAS 1185763-69-2

NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ，它对其它的激酶抑制性较低。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NVP-BVU972, CAS 1185763-69-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 528	现货
2 mg	￥ 777	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
10 mg	￥ 1,970	现货
25 mg	￥ 3,810	现货
50 mg	￥ 5,470	现货
100 mg	￥ 7,670	现货
500 mg	￥ 15,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,460	现货

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纯度: 100%

纯度: 98.61%

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参考文献

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产品描述	NVP-BVU972 is a selective and potent Met inhibitor with IC50 of 14 nM.
靶点活性	MET:14 nM
体内活性	NVP-BVU972有效抑制MET基因扩散的细胞系GTL-16,MKN-45和EBC-1的生长,IC50分别为66,82和32 nM。NVP-BVU972有效抑制MET激酶,而对其他激酶（包括最密切相关的激酶）RON抑制作用很低,IC50>1000 nM。NVP-BVU972抑制GTL-16细胞中组成型MET磷酸化,抑制A549细胞中HGF刺激的MET磷酸化,IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞,剂量依赖性降低TPR-MET磷酸化。
激酶实验	TR-FRET biochemical assay with MET wild type and mutants: Enzyme activity is measured in a time resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay, detecting tyrosine phosphorylation with a Eu-labelled anti-phospho-tyrosine antibody (fluorescence donor) and Allophycocyanin conjugated to Streptavidin (fluorescence acceptor) which binds to a biotin on the substrate peptide. For each variant, Km concentrations for ATP are determined in the absence of NVP-BVU972, and the ATP concentration in the kinase reaction is set to Km (4 μM for MET wt, 1 μM for MET Y1230H and MET F1200I). NVP-BVU972 is dissolved and diluted in DMSO and assayed in quadruplicate. Kinase reactions are carried out in 50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween 20, 0.05% bovine serum albumin, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, in white 1536 well plates at room temperature. NVP-BVU972 and enzyme are incubated in a volume of 2 μL for 20 min, followed by the addition of 1 μL ATP and 1 μL biotinylated peptide substrate (PTK1) to final concentrations of Km and 1 μM, respectively. Enzyme concentrations in the reactions are 5 nM for MET wt, and 4 nM for the F1200I and Y1230H variants. After 90 min, reactions are stopped by addition of 1 μL stop/detection solution to reach final concentrations of 10 mM EDTA, 3.5 nM Eu-labelled antiphospho-tyrosine antibody PY20, and 10 nM Streptavidin Allophycocyanin. Time resolved fluorescence resonance energy transfer is measured in an Envision plate reader (excitation 320 nm, emission 615 nm and 665 nm).
细胞实验	BaF3 cells containing TPR-MET or various mutants thereof are grown in RPMI 1640 medium containing 10% fetal calf serum. For maintenance of parental BaF3 cells the medium is additionally supplemented with 10 ng/mL interleukin-3 (IL-3). For proliferation assays, BaF3 cells are seeded on 96-well-plates in triplicates at 104 cells per well and incubated with various concentrations of NVP-BVU972 for 72 hours followed by quantification of viable cells using a resazurin sodium salt dye reduction readout. IC50 values are determined with the XLFit Excel Add-In using a 4-parameter dose response model.(Only for Reference)

分子量	340.38
分子式	C20H16N6
CAS No.	1185763-69-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 63 mg/mL (185.1 mM)

Ethanol: 63 mg/mL (185.1 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.9379 mL	14.6895 mL	29.3789 mL	73.4473 mL
	5 mM	0.5876 mL	2.9379 mL	5.8758 mL	14.6895 mL
	10 mM	0.2938 mL	1.4689 mL	2.9379 mL	7.3447 mL
	20 mM	0.1469 mL	0.7345 mL	1.4689 mL	3.6724 mL
	50 mM	0.0588 mL	0.2938 mL	0.5876 mL	1.4689 mL
	100 mM	0.0294 mL	0.1469 mL	0.2938 mL	0.7345 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tiedt R, et al. Cancer Res. 2011, 71(15), 5255-5264.

文献引用

1. Huang Y, Guo Y, Zhou Y, et al.Tivantinib alleviates inflammatory diseases by directly targeting NLRP3.iScience.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NVP-BVU972 1185763-69-2 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR inhibit NVP-BVU 972 BaF3 TPR-MET phosphorylation cancer BaF3 anti-proliferation MET resistance mutations Inhibitor NVP-BVU-972 NVP BVU972 NVPBVU972 inhibitor

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