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NVP-BAG956

NVP-BAG956

产品编号 TQ0313   CAS 853910-02-8
别名: BAG956

NVP-BAG956 is an ATP-competitive PI3K inhibitor (IC50s: 34/56/112/444 nM for PI3Kδ/PI3Kα/PI3Kγ/PI3Kβ).

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NVP-BAG956 Chemical Structure
NVP-BAG956, CAS 853910-02-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 720 5日内发货
25 mg ¥ 5,760 6-8周
50 mg ¥ 7,490 6-8周
100 mg ¥ 13,700 6-8周
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产品目录号及名称: NVP-BAG956 (TQ0313)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 NVP-BAG956 is an ATP-competitive PI3K inhibitor (IC50s: 34/56/112/444 nM for PI3Kδ/PI3Kα/PI3Kγ/PI3Kβ).
靶点活性 PI3Kγ:117 nM, PDK1:240 nM, PI3Kα:56 nM, PI3Kβ:446 nM, PI3Kδ:35 nM, VEGFR1:2.56 μM
体外活性 NVP-BAG956 also inhibits PDK1 (IC50: 240 nM) and VEGFR1 (IC50: 2.56 μM). NVP-BAG956 blocks phosphorylation of PKB/Akt in A2058 cells (IC50: 67 nM). Inhibition of PKB/Akt phosphorylation correlated with loss of A2058 cell proliferation for NVP-BAG956 (IC50: 290 nM). In the presence of NVP-BAG956, A2058 cells are only able to exit G2-M and then remain in G1. The p27Kip1 expression is clearly induced by NVP-BAG956 in A2058 cells but not in C32 cells.
细胞实验 One day after plating (7×10^3 cells/cm2), melanoma cells (A2058, B16F1, B16F10, C32, HBL, Malme, Malme3M, NA8, SKMel2, SKMel23, A375, Hs294T, WM35, and 1205lu cells) are exposed to LY294002 (25 μM), Wortmannin (500 nM), NVP-BAG956 (1 μM), NVP-BBD130 (1 μM), NVP-BEZ235 (1 μM), and ZSTK474 (1 μM), and Rapamycin (100 nM). Compound concentrations are set 2 log units above the IC50 in vitro to ensure full PI3K inhibition, except for the μM inhibitor LY294002. Cells are trypsinized and counted, and the volume is quantified using a Casy Counter and Analyser. To determine the nuclear volume, cells are resuspended in CASYton containing 0.5% Triton X-100, followed by repetitive pipetting (8×), before volume measurements.
别名 BAG956
分子量 427.5
分子式 C28H21N5
CAS No. 853910-02-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Soluble

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TargetMol Library Books参考文献

1. Marone R, et al. Targeting melanoma with dual phosphoinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors. Mol Cancer Res. 2009 Apr;7(4):601-13.
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride Dehydroglyasperin C PI-828 Quercetin WYE-354 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 Pictilisib dimethanesulfonate PI3K-IN-1

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NVP-BAG956 853910-02-8 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K NVP BAG956 NVPBAG956 BAG-956 NVP-BAG-956 BAG 956 NVP-BAG 956 BAG956 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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