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NVP-2

NVP-2

产品编号 T16363   CAS 1263373-43-8

NVP-2 是一种具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50值为 0.514 nM。它对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,可诱导细胞凋亡

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NVP-2 Chemical Structure
NVP-2, CAS 1263373-43-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
2 mg ¥ 729 现货
5 mg ¥ 1,220 现货
10 mg ¥ 2,130 现货
25 mg ¥ 3,590 现货
50 mg ¥ 5,190 现货
100 mg ¥ 7,370 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,380 现货
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产品目录号及名称: NVP-2 (T16363)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 NVP-2 is an effective and selective ATP-competitive cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) probe. NVP-2 induces cell apoptosis. NVP-2 inhibits CDK9/CycT activity (IC50: 0.514 nM). NVP-2 shows inhibitory effcts on CDK1/CycB, CDK2/CycA and CDK16/CycY kinases (IC50: 0.584 μM, 0.706 μM, and 0.605 μM, respectively).
靶点活性 CDK9:0.5 nM (IC50)
体外活性 NVP-2 has an anti-proliferation of leukemia cells, suppresses KOPT-K1, Jurkat, P12-ICHIKAWA, DU.528, MOLT 16, HSB-2, PF-382, SKW-3, SUP-T11, DND-41 and HPB-ALL cells with IC50 values of 0.1688 μM, 0.1233 μM,0.5736 μM,0.1575 μM, 0.1620 μM,0.1585 μM, 0.1808 μM, 0.2589 μM, 0.0918 μM and 0.3023 μM, respectively. NVP-2 (0-10 nM; 72 hours) shows CRBN-dependent anti-proliferative and pro-apoptotic effects in MOLT4 cells (IC50: 9 nM). NVP-2 (250 nM; 24 hours) causes cell apoptosis in MOLT4 cells, upregulates caspase-3 and γH2A.X expression. However, while the compound washout significantly reduces the degree of apoptosis induced by NVP-2. NVP-2 (250 nM-1 μM; 6 hours) engages CDK9 in wildtype and CRBN?/? MOLT4 cells at all concentrations, while CDK2 and CDK7 are unaffected.
分子量 513.07
分子式 C27H37ClN6O2
CAS No. 1263373-43-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (194.91 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9491 mL 9.7453 mL 19.4905 mL 48.7263 mL
5 mM 0.3898 mL 1.9491 mL 3.8981 mL 9.7453 mL
10 mM 0.1949 mL 0.9745 mL 1.9491 mL 4.8726 mL
20 mM 0.0975 mL 0.4873 mL 0.9745 mL 2.4363 mL
50 mM 0.039 mL 0.1949 mL 0.3898 mL 0.9745 mL
100 mM 0.0195 mL 0.0975 mL 0.1949 mL 0.4873 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Winter GE, et al. BET Bromodomain Proteins Function as Master Transcription Elongation Factors Independent of CDK9 Recruitment.Mol Cell. 2017 Jul 6;67(1):5-18.e19.

TargetMol Library Books文献引用

1. Shan X, Jiang R, Gou D, et al.Identification of a diketopiperazine‐based O‐GlcNAc transferase inhibitor sensitizing hepatocellular carcinoma to CDK9 inhibition.The FEBS Journal.2023 2. Wang J, Wen Y, Zhang Y, et al.An interpretable artificial intelligence framework for designing synthetic lethality-based anti-cancer combination therapies.Journal of Advanced Research.2023
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NVP-2 1263373-43-8 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint CDK inhibit Cyclin dependent kinase NVP2 Inhibitor CRBN CDK9 Leukemia NVP 2 inhibitor

 

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