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NPS-2143

产品编号 T1730 CAS 284035-33-2

别名: SB262470, NPS 2143, SB 262470A, 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈

NPS-2143 (SB 262470A) 是口服活性溶钙剂，是选择性钙敏感受体拮抗剂。它通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加，IC50值为43 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NPS-2143, CAS 284035-33-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 228	现货
5 mg	￥ 497	现货
10 mg	￥ 729	现货
25 mg	￥ 1,420	现货
50 mg	￥ 2,230	现货
100 mg	￥ 3,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 559	现货

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NPS-2143 hydrochloride
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纯度: 98.24%

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产品描述	NPS-2143 (SB 262470A) is a novel potent and selective antagonist of Ca(2+) receptor.
靶点活性	Ca2+ receptor:43 nM
体外活性	NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素（PTH）,EC50 为41 nM。此外,NPS 2143会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用以及细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。表达人Ca2+受体的HEK 293细胞中,NPS 2143阻断Ca2+受体激活诱发的细胞质Ca2+浓度增加,IC50为43 nM。在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中,NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性,明显抑制厚味味觉。
体内活性	在血压正常的大鼠体内,静脉注射NPS 2143（1 mg/kg）在甲状旁腺存在的情况下显著增加平均动脉血压（MAP）.在大鼠体内,NPS 2143导致血浆PTH水平迅速增加4-5倍,并且血浆Ca 2+水平也瞬时升高.
激酶实验	This clonal cell line, referred to as HEK 293 4.0-7 cells, are used in a high-throughput screening format to detect agonists and allosteric activators of the Ca2+?receptor. Changes in the concentration of cytoplasmic [Ca2+]i provide a quantitative and functional assessment of Ca2+ receptor activity in these cells and the results using this assay parallel those obtained using a homologous expression system of bovine parathyroid cells. On-line continuous measurements of fluorescence in fluo-3- or fura-2-loaded HEK 293 4.0-7 cells are obtained using a custom-built spectrofluorimeter or a fluorescence imaging plate reader instrument. NPS-2143 is incubated with cells for 1 minute before increasing the concentration of extracellular Ca2+?from 1.0 mM to 1.75 mM. NPS-2143 is tested individually at a concentration of 100 μg/mL (20 μM-80 μM) and those causing more than a 40% inhibition of the control response are considered to be biologically active. To determine the potencies (IC50) of NPS-2143 with biological activity, concentration-response curves are obtained and then, as an initial assessment of selectivity, the effects of NPS-2143 on [Ca2+]i evoked by other G protein-coupled receptors are examined at a concentration several times their IC50. Wild-type HEK 293 cells (and HEK 293 4.0-7 cells) express receptors for thrombin, bradykinin, and ATP, which couple to the mobilization of intracellular Ca2+. These responses can be studied to quickly assess any nonselective action of compounds on G protein-coupled receptors. Additional assays for selectivity include HEK 293 cells engineered to express receptors most homologous in sequence and topology to the Ca2+ receptor. These include native or chimeric receptors for various metabotropic glutamate and γ-aminobutyric acid type B receptors (GABABRs).Chimeric receptors are created using partial sequences of metabotropic glutamate receptors and Ca2+?receptors, engineered to couple to activation of phospholipase C and release of intracellular Ca2+?in HEK 293 cells. NPS-2143 lacking pan-activity are then subjected to structural modifications and their potencies and selectivities monitored using these HEK 293 4.0-7 cell assays in an iterative process.

别名	SB262470, NPS 2143, SB 262470A, 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈
分子量	408.92
分子式	C24H25ClN2O2
CAS No.	284035-33-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: ＜1 mg/mL (2.45 mM）, Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4455 mL	12.2273 mL	24.4547 mL	61.1367 mL

计算器

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分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nemeth EF, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001, 299(1), 323-331. 2. Rybczynska A, et al. J Endocrinol. 2006, 191(1), 189-195. 3. Ohsu T, et al. J Biol Chem. 2010, 285(2), 12016-1022. 4. Nakajima S, et al. Mol Nutr Food Res. 2012, 56(5), 753-760.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NPS-2143 284035-33-2 GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel CaSR SB-262470A Inhibitor inhibit Calcium-sensing receptor SB262470 NPS 2143 SB 262470 SB 262470A 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 NPS2143 SB-262470 inhibitor

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