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NIK SMI1

NIK SMI1

产品编号 T16290   CAS 1660114-31-7

NIK SMI1 是 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 的选择性抑制剂,能够抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50=0.23±0.17 nM。

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NIK SMI1 Chemical Structure
NIK SMI1, CAS 1660114-31-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,360 现货
25 mg ¥ 6,960 现货
50 mg ¥ 9,380 现货
100 mg ¥ 12,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,180 现货
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产品目录号及名称: NIK SMI1 (T16290)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 NIK SMI1 is an effective and selective NF-κB inducing kinase (NIK) inhibitor. It also inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP (IC50: 0.23±0.17 nM).
体外活性 NIK SMI1 inhibits the expression of NIK SMI1 response element regulated firefly luciferase reporter gene in HEK293 cells (IC50: 34±6 nM). NIK SMI1 inhibits BAFF-induced B cell (mouse) survival in vitro with an IC50 of 373±64 nM. Consistent with expectations for a NIK inhibitor, NIK SMI1 is shown to inhibit nuclear translocation of p52 (RelB) (IC50=70 nM).
体内活性 The pharmacology of NIK SMI1 is examined in SD rat, CD-1 mouse, beagle, and cynomologous monkey with 20, 32, 18, and 7.8 mL/kg per min, respectively. The volume of distribution (Vd, L/kg) is 1.35, 1.58, 0.778, and 1.39, respectively. C57BL/6 mice are treated twice daily for 7 days with orally administered NIK SMI1 or with three injections of recombinant BAFF receptor fusion protein (Br3- mIgG2a) over the course of the 7-day experiment as a positive control .
分子量 365.38
分子式 C20H19N3O4
CAS No. 1660114-31-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (273.69 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7369 mL 13.6844 mL 27.3688 mL 68.4219 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7369 mL 5.4738 mL 13.6844 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7369 mL 6.8422 mL
20 mM 0.1368 mL 0.6842 mL 1.3684 mL 3.4211 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL 1.3684 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1368 mL 0.2737 mL 0.6842 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Blaquiere N, et al. Scaffold-Hopping Approach To Discover Potent, Selective, and Efficacious Inhibitors of NF-κB Inducing Kinase. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6801-6813.
5-Aminosalicylic Acid Isorhamnetin 3-O-galactoside Sootepin D DCZ0415 Engeletin GS143 Ginsenoside Rg5 Manassantin A

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NIK SMI1 1660114-31-7 NF-Κb NF-κB Nuclear factor-κB NIK SMI 1 Nuclear factor-kappaB inhibit Inhibitor NIK SMI-1 inhibitor

 

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