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NH125

产品编号 T6605 CAS 278603-08-0

NH125 是一种真核延长因子 2 激酶(eEF-2K/CaMKIII)的高效选择性抑制剂，诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50值为 60 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NH125, CAS 278603-08-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
2 mg	￥ 483	现货
5 mg	￥ 813	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,790	现货
50 mg	￥ 4,150	现货
100 mg	￥ 5,920	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 913	现货

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纯度: 98.04%

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生物活性

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产品描述	NH125 is a selective eEF-2 kinase inhibitor with IC50 of 60 nM, >125-fold selectivity over PKC, PKA, and CaMKII, and also a potent histidine kinase inhibitor.
靶点活性	eEF2K:60 nM
体外活性	In C6 glioma cells, NH125 decreases the cellular content of phospho-eEF-2 without affecting total content eEF-2 content, and blocks cell cycle transit at the G1-S boundary. NH125 potently inhibits cell viability of 10 cancer cells with IC50 ranging from 0.7 to 4.8 μM. [1] NH125 effectively inhibits histidine protein kinases, including Envz, PhoQ, BvgS, EvgS, and thus produces potent anti-bacteria activities on oxacillin-resistant Staphylococcus aureus (ORSA), vancomycin-resistant Enterococcus faecalis (VRE), penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae (PRS), and other Gram-positive and Gram-negative bacteria. [2] EEF2K inhibition by NH125 renders tumor cells more sensitive to curcumin and velcade, which possess ER stress-inducing action. [3]
体内活性	NH125 reduces blood pressure in SHR and ROS production, induction of inflammatory molecules, and hypertrophy in SHR superior mesenteric artery. [4]
激酶实验	eEF-2 Kinase Assay: eEF-2 kinase activity is measured by two methods: (a) a filter-based assay; and (b) by immunoblotting using antiphospho-eEF2 antibody. For both of these, reactions are carried out in 20 μl of total volume containing 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1.5 mM CaCl2, 100 μg/ml calmodulin, 2 μM His-tagged eEF-2 and 400 nM GST-eEF-2 kinase, and ATP mixture [50 μM ATP with 1μCi (γ-33P)ATP]. The kinase mixture without ATP is prepared on ice and then preincubated for 15 min at room temperature. Kinase reactions are started by adding ATP and allowed to progress at 30°C for 30 min. For the filter-based assay, the reaction is terminated by adding 20 μl of cold 1.5% phosphoric acid, and 5 μl of the reaction are applied to P81 Whatman phosphocellulose paper. The paper is washed three times in 500 ml of 0.5% phosphoric acid and once with 200 ml of acetone. The paper is then air-dried and immersed in 10 ml of scintillation mixture. Radioactivity is counted using a Beckton-Dickinson liquid scintillation counter. For immunoblotting, the reactions are stopped by addition of 20 μl of 3× Lamelli buffer [190 mM Tris (pH 6.8), 6% SDS, 30% glycerol, 15% 2-mercaptoethanol, and 0.003% bromphenol blue dye]. Samples are boiled for 5 min and resolved by 7% SDS-PAGE and processed for Western blotting as described below. Conditions for both assays are chosen to ensure linearity of the reaction with respect to time of incubation and concentration of enzyme.
细胞实验	The viability of cells is measured using an MTT assay. Briefly, 5 × 104 cells are plated in 96-well plates and exposed to various concentrations of drug for 48–72 h. The formazan product formed after 4 h incubation with MTT is dissolved in 100% DMSO and read at 550 nM using a Dynatech Microplate Reader MR5000. (Only for Reference)

分子量	524.56
分子式	C27H45IN2
CAS No.	278603-08-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 52.5 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 39.3 mg/mL (75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.9064 mL	9.5318 mL	19.0636 mL	47.659 mL
	5 mM	0.3813 mL	1.9064 mL	3.8127 mL	9.5318 mL
	10 mM	0.1906 mL	0.9532 mL	1.9064 mL	4.7659 mL
	20 mM	0.0953 mL	0.4766 mL	0.9532 mL	2.3829 mL
	50 mM	0.0381 mL	0.1906 mL	0.3813 mL	0.9532 mL
DMSO	100 mM	0.0191 mL	0.0953 mL	0.1906 mL	0.4766 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Arora S, et al. Cancer Res. 2003, 63(20), 6894-6899. 2. Yamamoto K, et al. Biosci Biotechnol Biochem. 2000, 64(4), 919-923. 3. Cheng Y, et al. Autophagy. 2013, 9(2), 208-219. 4. Usui T, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2013, 305(5), H756-768

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NH125 278603-08-0 Autophagy Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors CaMK Virus Protease PKA Antibacterial PKC Antifungal NH-125 NH 125 Calmodulin-dependent protein kinases Calmodulin-dependent kinases Inhibitor inhibit Fungal Bacterial inhibitor

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