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N-Desmethylclozapine

产品编号 T5158 CAS 6104-71-8

别名: N-去甲基氯氮平, Desmethylclozapine, Normethylclozapine, Norclozapine

N-Desmethylclozapine (Desmethylclozapine) 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。它是血清素受体亚型 5-HT2C 的拮抗剂，IC50值为7.1 nM。它也是多巴胺 D4 受体的拮抗剂和δ-阿片受体的激动剂。

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N-Desmethylclozapine, CAS 6104-71-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 258	现货
5 mg	￥ 588	现货
10 mg	￥ 995	现货
25 mg	￥ 2,270	现货
50 mg	￥ 3,590	现货
100 mg	￥ 5,190	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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纯度: 98.45%

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产品描述	N-Desmethylclozapine (Desmethylclozapine) is an antagonist of serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2C (IC50: 7.1 nM). It also is an antagonist at dopamine D4 receptors, an agonist at δ-opioid receptors.
靶点活性	5-HT2C:7.1 nM
体外活性	N-desmethylclozapine antagonized 5-HT-stimulated phosphoinositide hydrolysis with IC50 values of 29.4 nM [1]. N-desmethylclozapine exhibited slight agonistic effects on the M1 mAChR and agonistic properties at the 5-HT1A receptor in the cerebral cortex and hippocampus. This compound also behaved as an agonist at the δ-opioid receptor in the cerebral cortex and the striatum [2]. Muscarinic agonist activity of N-desmethylclozapine was higher than that of clozapine, higher in excitatory neurons than in inhibitory neurons, sensitive to pirenzepine, and partially masked when co-applied with clozapine [3].
体内活性	NDMC (3-30mg/kg) decreased exploratory locomotor activity in a dose-dependent manner, and the reduced locomotor activity was significantly antagonized by scopolamine at doses of 0.1 and 0.3mg/kg. NDMC (10-30mg/kg) dose-dependently increased prepulse inhibition (PPI) in DBA/2J mice [4].
动物实验	Exploratory locomotor activity was monitored as described previously. Animals were habituated to the experimental room for at least 60 min before testing. Oxotremorine (0.01, 0.03, 0.1 mg/kg, s.c.), NDMC (3, 10, 30 mg/kg, s.c.), xanomeline (0.3, 1, 3 mg/kg, s.c.), or scopolamine (0.1, 0.3, 1 mg/kg, s.c.) was administered. Scopolamine (0.1, 0.3 mg/kg, s.c.) was injected 30 min before the administration of test agents in antagonism studies. Animals were placed in plastic cages (22.5D×33.8 W×14.0H cm) immediately after the administration of test agents in the antagonism studies, and exploratory locomotor activity was measured during a 60 min observation period using an infrared motion detector system [4].

别名	N-去甲基氯氮平, Desmethylclozapine, Normethylclozapine, Norclozapine
分子量	312.8
分子式	C17H17ClN4
CAS No.	6104-71-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (159.85 mM)

Ethanol: 30 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1969 mL	15.9847 mL	31.9693 mL	79.9233 mL
	5 mM	0.6394 mL	3.1969 mL	6.3939 mL	15.9847 mL
	10 mM	0.3197 mL	1.5985 mL	3.1969 mL	7.9923 mL
	20 mM	0.1598 mL	0.7992 mL	1.5985 mL	3.9962 mL
	50 mM	0.0639 mL	0.3197 mL	0.6394 mL	1.5985 mL
	100 mM	0.032 mL	0.1598 mL	0.3197 mL	0.7992 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kuoppamäki M, et al. Clozapine and N-desmethylclozapine are potent 5-HT1C receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 1993 Apr 15;245(2):179-82. 2. Odagaki Y, et al. Comparative analysis of pharmacological properties of xanomeline and N-desmethylclozapine in rat brain membranes. J Psychopharmacol. 2016 Sep;30(9):896-912. 3. Sugawara Y, et al. Electrophysiological evidence showing muscarinic agonist-antagonist activities of N-desmethylclozapine using hippocampal excitatory and inhibitory neurons. Brain Res. 2016 Jul 1;1642:255-262. 4. Maehara S, et al. Behavioral effects of N-desmethylclozapine on locomotor activity and sensorimotor gating function in mice-Possible involvement of muscarinic receptors. Brain Res. 2011 Oct 18;1418:111-9. 6. Medigeshi GR, et al. N-Desmethylclozapine, Fluoxetine and Salmeterol inhibit post-entry stages of dengue virus life-cycle. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Aug 29.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

N-Desmethylclozapine 6104-71-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Metabolism Microbiology/Virology Neuroscience Virus Protease Dopamine Receptor 5-HT Receptor Opioid Receptor AChR Drug Metabolite N Desmethylclozapine inhibit N-去甲基氯氮平 NDesmethylclozapine Desmethylclozapine Inhibitor Normethylclozapine mAChR Norclozapine Muscarinic acetylcholine receptor inhibitor

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