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Monomethyl auristatin E

Monomethyl auristatin E

产品编号 T6897   CAS 474645-27-7
别名: 一甲基澳瑞他汀E, Vedotin, MMAE

Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,是一种抗有丝分裂剂,通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还具有抑制抗体-药物偶联物的活性。

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Monomethyl auristatin E Chemical Structure
Monomethyl auristatin E, CAS 474645-27-7
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 291 现货
25 mg ¥ 397 现货
50 mg ¥ 552 现货
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产品目录号及名称: Monomethyl auristatin E (T6897)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Monomethyl auristatin E (MMAE) (MMAE), an antimitotic agent, inhibits cell division by blocking the polymerization of tubulin and also has inhibition of antibody-drug conjugates (ADCs) activity.
体外活性 When coupled to cAC10, MMAE shows selective cytotoxicity in CD30+ cells, and induces G2/M-phase growth arrest and cell death through the induction of apoptosis. [1] When coupled to anti-CD79b antibody, anti–CD79b-vcMMAE has very potent and broad activity across a large panel of NHL cell lines in vitro. [2] When coupled to anti-HER2 antibody, hertuzumab-vc-MMAE can also be effectively internalized and potently kill HER2 over-expressing tumor cells. [3]
体内活性 In the Karpas 299 ALCL model, cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) induces complete, durable tumor regression, while free MMAE (0.36 mg/kg) doesn't produce detectable antitumor activity. [1] In mouse xenograft models of NHL, anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) strikingly results in sustained complete tumor remission. [2]
细胞实验 Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT). (Only for Reference)
别名 一甲基澳瑞他汀E, Vedotin, MMAE
分子量 717.98
分子式 C39H67N5O7
CAS No. 474645-27-7

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 71.8 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3928 mL 6.964 mL 13.928 mL 34.8199 mL
5 mM 0.2786 mL 1.3928 mL 2.7856 mL 6.964 mL
10 mM 0.1393 mL 0.6964 mL 1.3928 mL 3.482 mL
20 mM 0.0696 mL 0.3482 mL 0.6964 mL 1.741 mL
50 mM 0.0279 mL 0.1393 mL 0.2786 mL 0.6964 mL
100 mM 0.0139 mL 0.0696 mL 0.1393 mL 0.3482 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Francisco JA, et al. Blood. 2003, 102(4), 1458-1465. 2. Dornan D, et al. Blood. 2009, 114(13), 2721-2729. 3. Yao X, et al. Breast Cancer Res Treat. 2015, 153(1), 123-133.

TargetMol Library Books文献引用

1. Ai Y, Wang W, Liu F, et al.Mannose antagonizes GSDME-mediated pyroptosis through AMPK activated by metabolite GlcNAc-6P.Cell Research.2023: 1-19.
Dictamine TL02-59 Cabozantinib Candesartan Cilexetil GSK854 Acetylcysteine SCH79797 dihydrochloride NVP-2

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Monomethyl auristatin E 474645-27-7 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated SGD1010 Microtubule/Tubulin SGD 1010 一甲基澳瑞他汀E Vedotin inhibit SGD-1010 MMAE Inhibitor ADC Payload ADC Cytotoxin inhibitor

 

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