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Momelotinib sulfate

产品编号 T15038 CAS 1056636-06-6

别名: CYT387 sulfate salt

Momelotinib sulfate is an ATP-competitive JAK1/JAK2 inhibitor (IC50: 11 nM/18 nM). It has 10-fold selectivity versus JAK3.

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Momelotinib sulfate, CAS 1056636-06-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 422	5日内发货
5 mg	￥ 690	5日内发货
10 mg	￥ 987	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 948	5日内发货

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产品描述	Momelotinib sulfate is an ATP-competitive JAK1/JAK2 inhibitor (IC50: 11 nM/18 nM). It has 10-fold selectivity versus JAK3.
靶点活性	JAK2:18 nM, JAK1:11 nM, JAK3:155 nM
体外活性	Momelotinib sulfate inhibits growth of Ba/F3-JAK2V617F and Ba/F3-MPLW515L cells (IC50: 200 nM) or human erythroleukemia (HEL) cells (IC50: 1.5 μM). However, it has considerably less activity against BCR-ABL harboring K562 cells (IC50=58 μM) and FLT3 mutation harboring MV4-11 cells (IC50: 3 μM). Proliferation of parental Ba/F3 cells (Ba/F3-wt) stimulated with IL-3 is inhibited (IC50: 1.4 μM). This is same as the established role of IL-3-dependent signaling in the parental cell line [1].
体内活性	Momelotinib sulfate at twice the dose used in disease model (50 and 100 mg/kg) has little to no effect on peripheral blood counts over a period of 8 weeks. Median plasma peak concentrations are 7.1 μM with the lower dose and 32.1μM with the higher dose, with a half-life of approximately 2 hours. Trough levels at 12 hours are 10nM for the 25 mg/kg and 900nM for the 50 mg/kg dose. After oral dosing, Momelotinib sulfate shows high plasma concentrations (Cmax= 40.4 μM; Tmax=4 h), with quantitative absolute oral bioavailability and an apparent half life of 2.4 h. The high oral bioavailability, can likely be partly ascribed to the low blood clearance of Momelotinib sulfate (6.3 mL/min/kg) and therefore low susceptibility to hepatic first pass metabolism [3]. At day 34 after transplantation, the mean white blood cell counts and hematocrit values of the entire cohort exceeded the normal range for Balb/c mice by more than 1 SD. At this point, 6 mice are sacrificed and subjected to autopsy. In the remaining animals, treatment is initiated with 25 mg/kg Momelotinib sulfate, 50 mg/kg Momelotinib sulfate, or vehicle, administered twice daily by oral gavage (12 mice per treatment group). A rapid drop of the white cell counts is apparent in both dose cohorts as early as 6 days after initiation of treatment and a decline of the hematocrit is apparent after 20 days [2].

别名	CYT387 sulfate salt
分子量	610.62
分子式	C23H26N6O10S2
CAS No.	1056636-06-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.2 mg/mL (10.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6377 mL	8.1884 mL	16.3768 mL	40.942 mL
	5 mM	0.3275 mL	1.6377 mL	3.2754 mL	8.1884 mL
	10 mM	0.1638 mL	0.8188 mL	1.6377 mL	4.0942 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pardanani A, et al. CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients. Leukemia, 2009, 23(8), 1441-1445. 2. Tyner JW, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(25), 5232-5240. 3. Burns CJ, et al. Phenylaminopyrimidines as inhibitors of Janus kinases (JAKs). Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5887-92.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Momelotinib sulfate 1056636-06-6 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK CYT387 sulfate salt Momelotinib Sulfate CYT387 Sulfate CYT 387 Sulfate CYT-387 Sulfate Inhibitor inhibitor inhibit

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