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Momelotinib Mesylate

产品编号 T15037 CAS 1056636-07-7

别名: CYT387 (Mesylate)

Momelotinib Mesylate is an ATP-competitive JAK1/JAK2 inhibitor (IC50: 11 nM/18 nM). It has 10-fold selectivity versus JAK3.

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Momelotinib Mesylate, CAS 1056636-07-7

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 10,600		6-8周

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产品描述	Momelotinib Mesylate is an ATP-competitive JAK1/JAK2 inhibitor (IC50: 11 nM/18 nM). It has 10-fold selectivity versus JAK3.
靶点活性	JAK2:18 nM, JAK1:11 nM, JAK3:155 nM
体外活性	Momelotinib inhibits the proliferation of parental Ba/F3 cells (Ba/F3-wt) stimulated by IL-3 (IC50: 1400 nM) and it also inhibits PI3K/AKT and Ras/MAPK signaling induced by IL-6 and IGF-1. Momelotinib inhibits erythroid colony growth in vitro from JAK2V617F-positive PV patients with similar potency (IC50: 2 μM-4 μM) [1]. Momelotinib causes the inhibition of cell proliferation in cell lines constitutively activated by JAK2 or MPL signaling, including Ba/F3-MPLW515L cells, Ba/F3-TEL-JAK2 cells and CHRF-288-11 cells (IC50: 200 nM, 1 nM and 700 nM, respectively) and it also induces apoptosis as a single agent and synergizes with the conventional anti-MM therapies bortezomib and melphalan in primary multiple myeloma (MM) cells [2].
体内活性	Momelotinib normalizes white cell counts, spleen size, hematocrit, in a murine MPN model. It also restores physiologic levels of inflammatory cytokines [3].

别名	CYT387 (Mesylate)
分子量	510.57
分子式	C24H26N6O5S
CAS No.	1056636-07-7

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参考文献

1. Pardanani A, et al. CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients. Leukemia, 2009, 23(8), 1441-1445. 2. Monaghan KA, et al. The novel JAK inhibitor CYT387 suppresses multiple signalling pathways, prevents proliferation and induces apoptosis in phenotypically diverse myeloma cells. Leukemia, 2011, 25(12), 1891-1899. 3. Tyner JW, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(25), 5232-5240.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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