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Momelotinib

产品编号 T1849 CAS 1056634-68-4

别名: CYT11387, CYT387, LM-1149

Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM/18 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Momelotinib, CAS 1056634-68-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 263	现货
2 mg	￥ 343	现货
5 mg	￥ 455	现货
10 mg	￥ 728	现货
25 mg	￥ 1,260	现货
50 mg	￥ 1,990	现货
100 mg	￥ 3,230	现货
200 mg	￥ 5,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 490	现货

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纯度: 99.56%

纯度: 98.75%

纯度: 98%

纯度: 97.47%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Momelotinib (LM-1149) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of Janus kinases 1 and 2 (JAK1/2) with IC50 of 11 nM/18 nM. JAK1/2 inhibitor CYT387 competes with JAK1/2 for ATP binding, which may result in inhibition of JAK1/2 activation, inhibition of the JAK-STAT signaling pathway, and so the induction of apoptosis and a reduction of tumor cell proliferation in JAK1/2-expressing tumor cells.
靶点活性	JAK2:18 nM, JAK1:11 nM
体外活性	作用于鼠MPN 模型时,CYT387可使血球密度,白细胞数和脾脏大小正常化,并恢复炎性细胞因子生理水平.
体内活性	在体外,CYT387对IL-3刺激的亲本Ba/F3细胞增殖有抑制作用（IC50：1400 nM）。此外,CYT387对体外JAK2V617F阳性PV患者红系集落生长的抑制效果与之相似（IC50：2-4 μM）。CYT387抑制IGF-1和IL-6诱导的Ras/MAPK和PI3K/AKT信号。且在原发性多发骨髓瘤细胞中,CYT387 单独使用,或与MM治疗药硼替佐米和美法仑联用可诱发细胞凋亡。CYT387对JAK1和JAK2（IC50：11 nM和18 nM）的选择性比JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。CYT387还可作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞（IC50：200 nM）,CHRF-288-11细胞（IC50：1 nM）和Ba/F3-TEL-JAK2细胞（IC50：700 nM）,还抑制细胞增殖。
激酶实验	Cell-free kinase activity assays: Glutathione-S-transferase (GST)-tagged JAK kinase domains expressed in insect cells are purified before use in a peptide substrate phosphorylation assay. Assays are carried out in 384-well optiplates using an Alphascreen Protein Tyrosine Kinase P100 detection kit and a PerkinElmer Fusion Alpha instrument.
细胞实验	Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells are used. The TEL/JAK2 and TEL/JAK3 fusions are generated and introduced into Ba/F3 murine cells. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells are cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/mL murine IL-3. Proliferation is measured using the Alamar Blue assay after incubating for 72 hours at 37 °C with 5% CO2</sub(Only for Reference)

别名	CYT11387, CYT387, LM-1149
分子量	414.46
分子式	C23H22N6O2
CAS No.	1056634-68-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 69 mg/mL (166.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4128 mL	12.0639 mL	24.1278 mL	60.3195 mL
	5 mM	0.4826 mL	2.4128 mL	4.8256 mL	12.0639 mL
	10 mM	0.2413 mL	1.2064 mL	2.4128 mL	6.0319 mL
	20 mM	0.1206 mL	0.6032 mL	1.2064 mL	3.016 mL
	50 mM	0.0483 mL	0.2413 mL	0.4826 mL	1.2064 mL
	100 mM	0.0241 mL	0.1206 mL	0.2413 mL	0.6032 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pardanani A, et al. Leukemia, 2009, 23(8), 1441-1445. 2. Monaghan KA, et al. Leukemia, 2011, 25(12), 1891-1899. 3. Tyner JW, et al. Blood, 2010, 115(25), 5232-5240. 4. Chen C, Lu M, Lin S, et al. The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond–Blackfan anemia[J]. Cell Death & Disease. 2020, 11(2): 1-11. 5. Li M, Yu H. Identification of WP1066, an inhibitor of JAK2 and STAT3, as a Kv1. 3 potassium channel blocker[J]. . British Journal of Pharmacology. 2021

文献引用

1. Li M, Yu H. Identification of WP1066, an inhibitor of JAK2 and STAT3, as a Kv1. 3 potassium channel blocker. British Journal of Pharmacology. 2021 Jul;178(13):2617-2631. doi: 10.1111/bph.15441. Epub 2021 May 20. 2. Chen C, Lu M, Lin S, et al. The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond–Blackfan anemia. Cell Death & Disease. 2020, 11(2): 1-11

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Momelotinib 1056634-68-4 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK inhibit CYT11387 Janus kinase CYT 11387 Inhibitor CYT-387 CYT-11387 CYT387 LM 1149 CYT 387 LM-1149 LM1149 inhibitor

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