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Molibresib

产品编号 T1906 CAS 1260907-17-2

别名: GSK 525762A, GSK525762, (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺, I-BET 762

Molibresib (GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5在42.5 nM 之间。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Molibresib, CAS 1260907-17-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 428	现货
2 mg	￥ 617	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,630	现货
25 mg	￥ 2,780	现货
50 mg	￥ 4,170	现货
100 mg	￥ 5,930	现货
200 mg	￥ 8,230	现货
500 mg	￥ 12,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 851	现货

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参考文献

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产品描述	Molibresib (GSK525762) is an inhibitor of BET proteins (IC50: about 35 nM).
靶点活性	BET proteins:35 nM
体外活性	连续两天每日注射两次I-BET-762,可使小鼠免于脓毒症造成的死亡.I-BET-762可防止细菌诱导的脓毒病和脂多糖诱导的内毒素休克.脂多糖注射后1.5 h,I-BET-762可治愈小鼠.在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中,I-BET-762早期处理可抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力.
体内活性	在分化的第2天,I-BET-762处理可改变CD4+T细胞的细胞因子产生,使一些抗炎基因产物的表达上调,并使一些促炎细胞因子的表达下调。I-BET-762抑制溴区和额外的末端结构域的蛋白和BRD2/3/4结合到BET的串联溴区（Kd：50.5-61.3 nM）, 在FRET分析中,置换BET串联溴区一种四乙酰化的H4肽（IC50：32.5-42.5 nM）。
激酶实验	Fluorescence resonance energy transfer (FRET) titrations: Fluorescence resonance energy transfer (FRET) titrations. I-BET is titrated against BRD2 (200 nM), BRD3 (100 nM) and BRD4 (50 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 50 mM NaCl, 0.5 mM CHAPS in the presence of tetra-acetylated Histone H4 peptide (200 nM). After equilibrating for 1 hour, the bromodomain protein : peptide interaction is detected using FRET following the addition of 2 nM Europium cryptate labelled streptavidin and 10 nM XL-665-labelled anti-6His antibody in assay buffer containing 0.05% (v/v) BSA and 400 mM KF. Plates are read using an Envision Plate reader (excitation 320 nm, emission 615 nm and 665 nm).
细胞实验	CD4+ T cells are isolated from lymph nodes and spleens of 10- to 12-wk old mice and activated with plate bound anti-CD3 and anti-CD28 antibodies in the presence of indicated cytokines. I-BET-762 compounds is included during the 60–72 h of initial activation. Over the course of 5 d of T-cell culture and expansion, the compounds is diluted 12-fold relative to the starting concentrations.(Only for Reference)

别名	GSK 525762A, GSK525762, (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺, I-BET 762
分子量	423.9
分子式	C22H22ClN5O2
CAS No.	1260907-17-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 39 mg/mL (92 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 78 mg/mL (184 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.359 mL	11.7952 mL	23.5905 mL	58.9762 mL
	5 mM	0.4718 mL	2.359 mL	4.7181 mL	11.7952 mL
	10 mM	0.2359 mL	1.1795 mL	2.359 mL	5.8976 mL
	20 mM	0.118 mL	0.5898 mL	1.1795 mL	2.9488 mL
	50 mM	0.0472 mL	0.2359 mL	0.4718 mL	1.1795 mL
DMSO	100 mM	0.0236 mL	0.118 mL	0.2359 mL	0.5898 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nicodeme E, et al. Nature, 2010, 468(7327), 1119-1123. 2. Bandukwala HS, et al. PNAS, 2012, 109(36), 14532-14537.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Molibresib 1260907-17-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain GSK525762A Inhibitor GSK 525762A GSK525762 inhibit GSK-525762 I-BET-762 (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 I-BET762 GSK 525762 I-BET 762 inhibitor

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