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Mizagliflozin

产品编号 T16083 CAS 666843-10-3

别名: GSK-1614235 free base, KGA-3235 free base, DSP-3235 free base

Mizagliflozin (GSK-1614235 free base) 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。它是抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动。它在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Mizagliflozin, CAS 666843-10-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 678	现货
2 mg	￥ 995	现货
5 mg	￥ 1,620	现货
10 mg	￥ 2,860	现货
25 mg	￥ 4,760	现货
50 mg	￥ 6,780	现货
100 mg	￥ 9,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,980	现货

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产品描述	Mizagliflozin (GSK-1614235 free base) is a sodium-glucose transporter inhibitor( Ki of 27 nM for human SGLT1). Mizagliflozin displays 303-fold selectivity over SGLT2. Mizagliflozin is used as an antidiabetic drug that can modify postprandial blood glucose excursion. Mizagliflozin also exhibits potential in the amelioration of chronic constipation.
靶点活性	SGLT1 (human):(ki)27 nM, SGLT2 (human):8170 nM(ki)
体内活性	Mizagliflozin, a novel selective sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) inhibitor, for the amelioration of chronic constipation.?Mizagliflozin's inhibitory activity against SGLTs was evaluated by an in vitro assay of cells transiently expressing SGLTs.?The safety profile of an initial single dose (2-160mg, orally) and multiple doses (2-20mg, orally, once daily immediately prior to breakfast on Days 1 and 13, and three times daily immediately prior to every meal on Days 3-12) of mizagliflozin was determined by performing a phase I study in healthy male subjects.?In addition, the effect of mizagliflozin and lubiprostone on fecal wet weight was compared using a dog model of loperamide-induced constipation and rat model of low-fiber-diet-induced constipation.?Mizagliflozin potently inhibited human SGLT1 in a highly selective manner.?The results of the phase I study showed mizagliflozin increased stool frequency and loosened stool consistency;?these effects increased progressively with an increase in the dosage and the number of doses of mizagliflozin.?In addition, the oral administration of mizagliflozin increased fecal wet weight in a dog model of loperamide-induced constipation and a rat model of low-fiber-diet-induced constipation, similar to lubiprostone.?The potential use of a novel selective SGLT1 inhibitor, mizagliflozin, for the amelioration of chronic constipation[1].

别名	GSK-1614235 free base, KGA-3235 free base, DSP-3235 free base
分子量	564.67
分子式	C28H44N4O8
CAS No.	666843-10-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Methanol: 250 mg/mL (442.74 mM), Sonification is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (177.09 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Methanol / DMSO	1 mM	1.7709 mL	8.8547 mL	17.7095 mL	44.2736 mL
	5 mM	0.3542 mL	1.7709 mL	3.5419 mL	8.8547 mL
	10 mM	0.1771 mL	0.8855 mL	1.7709 mL	4.4274 mL
	20 mM	0.0885 mL	0.4427 mL	0.8855 mL	2.2137 mL
	50 mM	0.0354 mL	0.1771 mL	0.3542 mL	0.8855 mL
	100 mM	0.0177 mL	0.0885 mL	0.1771 mL	0.4427 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Inoue T, et al. Mizagliflozin, a novel selective SGLT1 inhibitor, exhibits potential in the amelioration of chronic constipation. Eur J Pharmacol. 2017 Jul 5;806:25-31. 2. Ohno H, et al. Absorption, disposition, metabolism and excretion of [14C]mizagliflozin, a novel selective SGLT1 inhibitor, in rats. Xenobiotica. 2019 Apr;49(4):463-473.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mizagliflozin 666843-10-3 GPCR/G Protein SGLT Chronic GSK1614235 DSP3235 DSP-3235 KGA3235 selective Sodium-dependent glucose cotransporters constipation GSK-1614235 free base DSP 3235 antidiabetic disorder KGA-3235 free base gastrointestinal DSP-3235 free base GSK 1614235 inhibit GSK-1614235 KGA-3235 Inhibitor KGA 3235 inhibitor

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