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Miransertib

产品编号 T3467 CAS 1313881-70-7

别名: ARQ-092, AKT inhibitor 2

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Miransertib, CAS 1313881-70-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 447	现货
5 mg	￥ 882	现货
10 mg	￥ 1,430	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,620	现货
100 mg	￥ 7,390	现货
500 mg	￥ 14,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 992	现货

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产品描述	Miransertib (ARQ-092) is an orally bioavailable, selective, and potent allosteric Akt inhibitor.
靶点活性	Akt3:8.1 nM, Akt2:14 nM, Akt1:2.7 nM
体外活性	ARQ 092 blocks membrane translocation of inactive AKT and even dephosphorylates the membrane-associated active form, thereby perturbing AKT activity. Treatment with 50-500 nM ARQ 092 significantly blocks αMβ2 integrin function in neutrophils and reduces P-selectin exposure and glycoprotein Ib/IX/V-mediated agglutination in platelets[2]. In a large panel of diverse cancer cell lines, ARQ 092 inhibits proliferation across multiple tumor types but are most potent in leukemia, breast, endometrial, and colorectal cancer cell lines. Moreover, inhibition by ARQ 092 is more prevalent in cancer cell lines containing PIK3CA/PIK3R1 mutations compared to those with wt-PIK3CA/PIK3R1 or PTEN mutations[1]. ARQ 092 targets the PI3K/AKT pathway and AKT specifically and reduces phosphorylation of GSK3α and GSK3β in mutation-positive cells[3].
细胞实验	Cells (MDA-MB-453: 1.5×106; NCI-H1650: 1×106; KU-19-19: 0.7×106) are plated into 6 well plates, left overnight, and then treated with full media containing different concentrations (0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM) of AKT inhibitors (ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068) for 2 hours. Cells are treated under designated conditions and lysates are extracted. Proteins are resolved from extracts using SDS-PAGE followed by immunoblotting. (Only for Reference)

别名	ARQ-092, AKT inhibitor 2
分子量	432.52
分子式	C27H24N6
CAS No.	1313881-70-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (115.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.312 mL	11.5602 mL	23.1203 mL	57.8008 mL
	5 mM	0.4624 mL	2.312 mL	4.6241 mL	11.5602 mL
	10 mM	0.2312 mL	1.156 mL	2.312 mL	5.7801 mL
	20 mM	0.1156 mL	0.578 mL	1.156 mL	2.89 mL
	50 mM	0.0462 mL	0.2312 mL	0.4624 mL	1.156 mL
	100 mM	0.0231 mL	0.1156 mL	0.2312 mL	0.578 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yu Y, et al. PLoS One. 2015, 10(10):e20140479. 2. Kim K, et al. Haematologica. 2017, 102(2):246-259. 3. Lindhurst MJ, et al. Sci Rep. 2015, 5:17162. 4. Han P, Hou Y, Zhao Y, et al. Low-dose decitabine modulates T cell homeostasisand restores immune tolerance in immune thrombocytopenia[J]. Blood. 2021

文献引用

1. Han P, Hou Y, Zhao Y, et al. Low-dose decitabine modulates T cell homeostasisand restores immune tolerance in immune thrombocytopenia. Blood. 2021

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Miransertib 1313881-70-7 Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology PI3K/Akt/mTOR signaling Parasite Akt anti-proliferative PKB Akt1 Protein kinase B Inhibitor ARQ092 Akt3 AKT1-E17K Akt2 inhibit ARQ-092 p-PRAS40 ARQ 092 anti-tumor p-Akt AKT inhibitor 2 inhibitor

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