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Milademetan

Milademetan

产品编号 T12040   CAS 1398568-47-2
别名: RAIN-32, DS-3032, DS3032b

Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。

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Milademetan Chemical Structure
Milademetan, CAS 1398568-47-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,320 现货
5 mg ¥ 6,820 现货
10 mg ¥ 9,180 现货
25 mg ¥ 13,600 现货
50 mg ¥ 18,300 现货
100 mg ¥ 24,800 现货
500 mg ¥ 49,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) 待询 现货
产品目录号及名称: Milademetan (T12040)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Milademetan (DS-3032) is an orally active and potent MDM2 inhibitor with antitumor activity that induces G1 cell cycle arrest, senescence, and apoptosis.Milademetan is used in the study of acute myeloid leukemia and solid tumors.
体外活性 Milademetan (DS-3032)在具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞中选择性诱导CDKN1A、BAX和MDM2的表达,并稳定TP53[3]。使用Milademetan (Milademetan, DS-3032)增强了TP53靶基因的表达,导致细胞周期在G1期停滞、衰老以及凋亡[3]。在MYCN状态不影响的情况下,对具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞治疗,Milademetan (DS-3032, 0-2000 nM)选择性抑制了细胞活性、增殖和迁移[2]。
体内活性 在带有功能性TP53的神经母细胞瘤细胞异种移植的小鼠中,通过口腔灌胃给予Milademetan(DS-3032)50 mg/kg剂量可延缓肿瘤生长并提高总体生存率[2]。
别名 RAIN-32, DS-3032, DS3032b
分子量 618.53
分子式 C30H34Cl2FN5O4
CAS No. 1398568-47-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (16.17 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6167 mL 8.0837 mL 16.1674 mL 40.4184 mL
5 mM 0.3233 mL 1.6167 mL 3.2335 mL 8.0837 mL
10 mM 0.1617 mL 0.8084 mL 1.6167 mL 4.0418 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. M.M. Gounder,et al. Milademetan, an oral MDM2 inhibitor, in well-differentiated/dedifferentiated liposarcoma: results from a phase 1 study in patients with solid tumors or lymphomas. European Journal of Cancer 138S2 (2020) S1–S62. 2. Viktor Arnhold, et al. Reactivating TP53 signaling by the novel MDM2 inhibitor DS-3032b as a therapeutic option for high-risk neuroblastoma. ncotarget. 2018 Jan 5; 9(2): 2304–2319. 3. Li, Yangbing, et al. Development of novel PROTAC Small-Molecule Degraders of MDM2 Protein and Peptidomimetic Inhibitors Targeting WDR5-MLL1 Protein-Protein Interaction.
PhiKan 083 RO-5963 SJ-172550 p53-Mdm2 inhibitor 4 Serdemetan MMRi64 Idasanutlin RDR03871

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Milademetan 1398568-47-2 Apoptosis Others Mdm2 DS 3032 RAIN-32 DS-3032 DS3032 DS3032b Inhibitor inhibitor inhibit

 

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