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Mifobate

Mifobate

产品编号 T16074   CAS 76541-72-5
别名: SR-202, 米福贝特

Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ拮抗剂,可选择性抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性,IC50为140 μM,具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

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Mifobate Chemical Structure
Mifobate, CAS 76541-72-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 879 现货
5 mg ¥ 2,450 现货
10 mg ¥ 3,660 现货
25 mg ¥ 5,880 现货
50 mg ¥ 7,920 现货
100 mg ¥ 10,600 现货
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产品目录号及名称: Mifobate (T16074)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Mifobate (SR-202) is a potent and specific antagonist of PPARγ. Mifobate shows antiobesity, antidiabetic and antiatherosclerotic effects[1].
靶点活性 PPARγ:140 μM (IC50)
体外活性 SR-202 is a new synthetic PPARgamma antagonist,, which inhibits both TZD-stimulated recruitment of the coactivator steroid receptor coactivator-1 and TZD-induced transcriptional activity of the receptor.?In cell culture, SR-202 efficiently antagonizes hormone- and TZD-induced adipocyte differentiation[1].
体内活性 In vivo, decreasing PPARgamma activity, either by treatment with SR-202 or by invalidation of one allele of the PPARgamma gene, leads to a reduction of both high fat diet-induced adipocyte hypertrophy and insulin resistance.?These effects are accompanied by a smaller size of the adipocytes and a reduction of TNFalpha and leptin secretion.?Treatment with SR-202 also dramatically improves insulin sensitivity in the diabetic ob/ob mice[1].
别名 SR-202, 米福贝特
分子量 358.65
分子式 C11H17ClO7P2
CAS No. 76541-72-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 35.87 mg/mL (100.01 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.7882 mL 13.9412 mL 27.8823 mL 69.7058 mL
5 mM 0.5576 mL 2.7882 mL 5.5765 mL 13.9412 mL
10 mM 0.2788 mL 1.3941 mL 2.7882 mL 6.9706 mL
20 mM 0.1394 mL 0.6971 mL 1.3941 mL 3.4853 mL
50 mM 0.0558 mL 0.2788 mL 0.5576 mL 1.3941 mL
100 mM 0.0279 mL 0.1394 mL 0.2788 mL 0.6971 mL

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1. Rieusset J, et al. A new selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist with antiobesityand antidiabetic activity. Mol Endocrinol. 2002 Nov;16(11):2628-44. 2. Doggrell S . Do peroxisome proliferation receptor-gamma antagonists have clinical potential as combined antiobesity and antidiabetic drugs?[J]. Expert Opinion on Investigational Drugs, 2003, 12(4):713-716.
Kudinoside D Pirinixic Acid Rosiglitazone hydrochloride MA-0204 Ciglitazone Palmitelaidic Acid SP4e SP4f

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 干细胞分化化合物库 转录因子库 核受体化合物库 抗胰腺癌化合物库 抗乳腺癌化合物库 DNA 损伤和修复分子库 经典已知活性库 抗癌化合物库 ReFRAME 相关化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mifobate 76541-72-5 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR diabetes Peroxisome proliferator-activated receptors adipocyte stimulation antiobesity transcriptional SR 202 type 2 obesity differentiation SR-202 米福贝特 SR202 activity selective antidiabetic inhibit Inhibitor inhibitor

 

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