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Mibefradil

产品编号 TQ0153 CAS 116644-53-2

别名: 米贝地尔, Ro 40-5967

Mibefradil is a calcium channel blocker with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (IC50s: 2.7 μM and 18.6 μM for T-type and L-type currents). 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Mibefradil dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Mibefradil, CAS 116644-53-2

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 17,200	10-14周
50 mg	￥ 22,800	10-14周
100 mg	￥ 29,500	10-14周

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生物活性

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参考文献

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产品描述	Mibefradil is a calcium channel blocker with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (IC50s: 2.7 μM and 18.6 μM for T-type and L-type currents).
靶点活性	Ca2+ channel, L-type:18.6 μM, Ca2+ channel, T-type:2.7 μM
体外活性	Mibefradil (Ro 40-5967) blocks T-type current already at a holding potential of -100 mV [1]. At a higher concentration (20 μM), Mibefradil reduces the amplitude of excitatory junction potentials (by 37±10 %), slows the rate of repolarisation (by 44 %) and causes a significant membrane potential depolarization (from ?83±1 mV to ?71±5 mV). At a higher Mibefradil concentration (20 μM) there is significant membrane potential depolarization and a slowing of repolarization [2].
体内活性	The hearing thresholds of the 24-26 week old C57BL/6J mice differed following the 4-week treatment period. The hearing threshold at 24 kHz is significantly decreased in the Mibefradil-treated and benidipine-treated groups compared with the saline-treated group [3]. Compared with the saline-treated group, rats receiving Mibefradil show significantly lower CaV3.2 expression in the spinal cord and DRG [4].
动物实验	A total of 30 male C57BL/6J mice (age, 6-8 weeks) are randomized into three groups for the detection of three calcium channel receptor subunits α1G, α1H and α1I, using RT-qPCR. In addition, a further 30 C57BL/6J male mice (age, 24-26 weeks) are allocated at random into three treatment groups: Saline, Mibefradil, and benidipine. Each group is subjected to auditory brainstem recording (ABR) and distortion product otoacoustic emission (DPOAE) tests following treatment. Mibefradil and benidipine are dissolved in a physiological saline solution. A preliminary experiment led to the selection of dosages of 30 mg/kg/day Mibefradil and 10 mg/kg/day Benidipine. The drugs are administered to the mice by gavage for four consecutive weeks [3]. Male Sprague-Dawley rats (200-250 g) are used for right L5/6 SNL to induce neuropathic pain. Intrathecal infusion of saline or TCC blockers [Mibefradil (0.7 μg/h) or Ethosuximide (60 μg/h)] is started after surgery for 7 days. Fluorescent immunohistochemistry and Western blotting are used to determine the expression pattern and protein level of CaV3.2. Hematoxylin-eosin and toluidine blue staining are used to evaluate the neurotoxicity of tested agents [4].

别名	米贝地尔, Ro 40-5967
分子量	495.63
分子式	C29H38FN3O3
CAS No.	116644-53-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 95 mg/mL (191.68 mM), Heating is recommended.

Ethanol: 52 mg/mL (104.92 mM), Heating is recommended.

DMSO: 50 mg/mL (100.88 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / Ethanol / DMSO	1 mM	2.0176 mL	10.0882 mL	20.1763 mL	50.4409 mL
	5 mM	0.4035 mL	2.0176 mL	4.0353 mL	10.0882 mL
	10 mM	0.2018 mL	1.0088 mL	2.0176 mL	5.0441 mL
	20 mM	0.1009 mL	0.5044 mL	1.0088 mL	2.522 mL
	50 mM	0.0404 mL	0.2018 mL	0.4035 mL	1.0088 mL
	100 mM	0.0202 mL	0.1009 mL	0.2018 mL	0.5044 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Mehrke G, et al. The Ca(++)-channel blocker Ro 40-5967 blocks differently T-type and L-type Ca++ channels. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1483-8. 2. Brain KL, et al. The sources and sequestration of Ca(2+) contributing to neuroeffector Ca(2+) transients in the mouse vas deferens. J Physiol. 2003 Dec 1;553(Pt 2):627-35. 3. Yu YF, et al. Protection of the cochlear hair cells in adult C57BL/6J mice by T-type calcium channel blockers. Exp Ther Med. 2016 Mar;11(3):1039-1044. 4. Shiue SJ, et al. Chronic intrathecal infusion of T-type calcium channel blockers attenuates CaV3.2 upregulation in nerve-ligated rats. Acta Anaesthesiol Taiwan. 2016 Oct 17. pii: S1875-4597(16)30071-6.

文献引用

1. Zhang H, Chen C, Liu Y, et al. NRF-2/HO-1 Pathway-Mediated SHOX2 Activation Is a Key Switch for Heart Rate Acceleration by Yixin-Fumai Granules. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2022

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mibefradil 116644-53-2 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel 米贝地尔 Ro 40-5967 Inhibitor inhibitor inhibit

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