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Methotrexate

产品编号 T1485 CAS 59-05-2

别名: NCI-C04671, WR19039, Amethopterin, 甲氨蝶呤, CL14377

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

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Methotrexate Chemical Structure

Methotrexate, CAS 59-05-2

规格	价格/CNY		货期	数量
100 mg	￥ 498		现货
500 mg	￥ 1,246		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 548		现货

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产品描述	Methotrexate (WR19039) is a folate analog, an inhibitor of the dihydrofolate reductase DHFR. Methotrexate has antimetabolic, antitumor, and immunosuppressive activities, and is commonly used in rheumatoid arthritis and various tumors.
靶点活性	DHFR (human):24 nM
体外活性	方法：6 种儿童白血病和淋巴瘤细胞系 NALM-6、 NALM-16、JURKAT、CEM、RAMOS 和 NAMALWA 用 Methotrexate (0.002-5 μM) 处理 120 h，使用 SRB 方法检测细胞增殖抑制活性。结果：Methotrexate 对肿瘤细胞的 IC 50 中位数为 78 nM，对六种肿瘤细胞的 IC50 在 33-133 nM 之间。[1] 方法：人卵巢癌细胞 SKOV-3 用 Methotrexate (15-50 μM) 处理 24 h，使用 AO/EtBr probe 检测细胞凋亡情况。结果：Methotrexate 诱导 SKOV-3 细胞凋亡。[2]
体内活性	方法：为检测慢性毒性，将 Methotrexate (0.25-6 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6、DBA/2 和 C3H小鼠，每周五次，持续 12-18 个月。结果：0.25-2 mg/kg 剂量下的耐受性良好，淋巴组织、睾丸和皮肤中的细胞抑制最小。3-6 mg/kg 剂量下会产生众所周知的急性至亚急性造血和胃肠道损伤，导致早期死亡。[3] 方法：为检测在不同类型风湿性关节炎 (RA) 和多发性硬化症 (MS) 模型中的作用模式，将 Methotrexate (0.1-5 mg/kg) 腹腔注射给不同发病机制的 RA 和 MS 模型，每天一次，持续十四天。结果：Methotrexate 对 CIA、PIA 等经典 RA 模型及 MS、EAE 模型均有较强的改善作用。Methotrexate 仅在 T 细胞活化之前和依赖于 T 细胞活化的疾病中起作用。[4]
细胞实验	Methotrexate (MTX) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Each cell line is studied in growth inhibition experiments using 96-well microtiter plates. As antifols are schedule dependent, preliminary experiments are aimed at defining the longest duration of exposure that would allow for continuous logarithmic phase growth of cells without changing of the culture media while maintaining a linear relationship between SRB optical density and cell number. Twenty-four hours after cell plating, the cell lines are exposed to the antifol for 120 h (three replicates per experiment). To ensure that a complete sigmoidal survival-concentration curve could be observed, the following drug concentrations are studied: Methotrexate (0.002-5 μM), AMT (0.0001-1 μM), PXD (0.0003-10 μM), TLX (0.0002-0.5 μM). Experiments are repeated at least twice[1].

别名	NCI-C04671, WR19039, Amethopterin, 甲氨蝶呤, CL14377
分子量	454.44
分子式	C20H22N8O5
CAS No.	59-05-2

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83 mg/mL (182.6 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2005 mL	11.0026 mL	22.0051 mL	55.0128 mL
	5 mM	0.4401 mL	2.2005 mL	4.401 mL	11.0026 mL
	10 mM	0.2201 mL	1.1003 mL	2.2005 mL	5.5013 mL
	20 mM	0.11 mL	0.5501 mL	1.1003 mL	2.7506 mL
	50 mM	0.044 mL	0.2201 mL	0.4401 mL	1.1003 mL
	100 mM	0.022 mL	0.11 mL	0.2201 mL	0.5501 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

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分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

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容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Norris RE, et al. Clinical potency of methotrexate, aminopterin, talotrexin and pemetrexed in childhood leukemias. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 May;65(6):1125-30. 2. AlBasher G, et al. Methotrexate-induced apoptosis in human ovarian adenocarcinoma SKOV-3 cells via ROS-mediated bax/bcl-2-cyt-c release cascading. Onco Targets Ther. 2018 Dec 17;12:21-30. 3. Freeman-Narrod M, et al. Chronic toxicity of methotrexate in mice. J Natl Cancer Inst. 1977 Mar;58(3):735-41. 4. Lange F, et al. Methotrexate ameliorates T cell dependent autoimmune arthritis and encephalomyelitis but not antibody induced or fibroblast induced arthritis. Ann Rheum Dis. 2005 Apr;64(4):599-605.

文献引用

1. Li X, Xi B, Miao Y, et al. Nintedanib ameliorates imiquimod-induced psoriasis in mice by inhibiting NF-κB and VEGFR2 signaling. International Immunopharmacology. 2021, 100: 108129. 2. Zhao Y, Li Y, Zhu R, et al.RPS15 interacted with IGF2BP1 to promote esophageal squamous cell carcinoma development via recognizing m6A modification.Signal Transduction and Targeted Therapy.2023, 8(1): 224. 3. Kutbi D, Almalki R S.Valsartan Mitigates the Progression of Methotrexate-Induced Acute Kidney Injury in Rats via the Attenuation of Renal Inflammation and Oxidative Stress.Journal of Inflammation Research.2024: 2233-2243.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Methotrexate 59-05-2 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Antifolate NCI-C 04671 WR-19039 antineoplastic WR 19039 ADC Cytotoxin arthritis rheumatoid synthesis ADC Payload Inhibitor lymphoblastic reductase leukemia immunosuppressant NCI-C04671 NCI-C-04671 CL-14377 WR19039 Amethopterin inhibit 甲氨蝶呤 CL14377 DNA CL 14377 inhibitor

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