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Merestinib dihydrochloride

产品编号 T15808 CAS 1206801-37-7

别名: LY2801653 dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride is an effective and orally bioavailable c-Met inhibitor (Ki=2 nM). It has anti-tumor activities and also has potent activity against MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) and MKNK1/2 (IC50=7 nM).

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Merestinib dihydrochloride Chemical Structure

Merestinib dihydrochloride, CAS 1206801-37-7

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 591	5日内发货
5 mg	￥ 997	5日内发货
25 mg	￥ 4,220	8-10周
50 mg	￥ 5,490	8-10周
100 mg	￥ 8,320	8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,490	5日内发货

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产品描述	Merestinib dihydrochloride is an effective and orally bioavailable c-Met inhibitor (Ki=2 nM). It has anti-tumor activities and also has potent activity against MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) and MKNK1/2 (IC50=7 nM).
靶点活性	FLT3:7 nM, TEK:63 nM, MerTK:10 nM, MST1R:11 nM, MKNK1/2:7 nM, DDR1/2:0.1/7 nM, Axl:2 nM, c-Met:(ki)2 nM
体外活性	Merestinib demonstrates the effects on MET pathway-dependent cell scattering and cell proliferation. The mean IC50 value (n=6 determinations) of Merestinib for inhibition of MET auto-phosphorylation in HGF-stimulated H460 cells is 35.2±6.9 nM and the IC50 for MET auto-phosphorylation in S114 cells is 59.2 nM. Merestinib also inhibits MST1R (IC50=11 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TYRO3 (IC50=28 nM), ROS1, PDGFRA (IC50=41 nM), FLT3 (IC50=7 nM), TEK (IC50=63 nM), DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) and MKNK1/2 (IC50=7 nM)[1]. Merestinib (2, 5, and 10 μM) decreases the number of viable TFK-1 and SZ-1 cells in a dose and time-dependent manner, and significant inhibits wound healing for TFK-1 and SZ-1 cell lines. Transfection with the MET variants confers growth-factor independence and treatment with Merestinib inhibits the growth of these MET variant clones with an IC50 ranging from 3-fold more potent (V1092I) to approximately 6-fold less potent (L1195V) compare with the growth inhibition of cells with the MET wild-type sequence[1]. Merestinib inhibits cell invasion in TFK-1 and SZ-1 cells in a concentration-dependent manner[2].
体内活性	Merestinib is a type-II ATP competitive, slow-off inhibitor of MET tyrosine kinase with a pharmacodynamic residence time (Koff) of 0.00132 min-1 and t1/2 of 525 min. Merestinib (20 mg/kg) decreases TFK-1 tumor growth significantly relative to vehicle control. Merestinib treatment inhibits MET phosphorylation with a composite TED50 (50 % target inhibition dose) of 1.2 mg/kg and a composite TED90 (90 % target inhibition dose) of 7.4 mg/kg[1]. Merestinib inhibits the growth of intra- and extrahepatic CCC xenograft tumors[2]. Merestinib demonstrates anti-tumor effects in MET amplified (MKN45), MET autocrine (U-87MG, and KP4), and MET over-expressed (H441) xenograft models; and in vivo vessel normalization effects.

别名	LY2801653 dihydrochloride
分子量	625.45
分子式	C30H24Cl2F2N6O3
CAS No.	1206801-37-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (159.88 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5988 mL	7.9942 mL	15.9885 mL	39.9712 mL
	5 mM	0.3198 mL	1.5988 mL	3.1977 mL	7.9942 mL
	10 mM	0.1599 mL	0.7994 mL	1.5988 mL	3.9971 mL
	20 mM	0.0799 mL	0.3997 mL	0.7994 mL	1.9986 mL
	50 mM	0.032 mL	0.1599 mL	0.3198 mL	0.7994 mL
	100 mM	0.016 mL	0.0799 mL	0.1599 mL	0.3997 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yan SB, et al. LY2801653 is an orally bioavailable multi-kinase inhibitor with potent activity against MET, MST1R, and other oncoproteins, and displays anti-tumor activities in mouse xenograft models. Invest New Drugs. 2013 Aug;31(4):833-44. 2. Barat S, et al. Targeting c-MET by LY2801653 for treatment of cholangiocarcinoma. Mol Carcinog. 2016 Jan 12.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Merestinib dihydrochloride 1206801-37-7 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK LY-2801653 Dihydrochloride LY2801653 Dihydrochloride Merestinib LY-2801653 LY2801653 LY 2801653 Dihydrochloride LY2801653 dihydrochloride LY 2801653 Merestinib Dihydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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