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Meptazinol hydrochloride

产品编号 T0201 CAS 59263-76-2

别名: Meptazinol HCl, 盐酸美普他酚

Meptazinol hydrochloride (Meptazinol HCl) 是一种独特的中枢opioid 类镇痛剂，用作具有镇痛特性的麻醉拮抗剂。

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Meptazinol hydrochloride Chemical Structure

Meptazinol hydrochloride, CAS 59263-76-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 238	现货
10 mg	￥ 428	现货
25 mg	￥ 770	现货
50 mg	￥ 1,150	现货
100 mg	￥ 1,920	现货
200 mg	￥ 3,456	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 430	现货

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纯度: 99.83%

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参考文献

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产品描述	Meptazinol hydrochloride (Meptazinol HCl) , a unique centrally opioid analgesic, is used as a narcotic antagonist with analgesic properties.
体外活性	Meptazinol抑制部分3H标记的阿片制剂，抑制于阿片肽结合，其IC50值低于11nM。[1]
体内活性	提前 24 小时服用纳洛酮嗪会减弱Meptazinol hydrochloride （10 mg/kg静脉注射）在小鼠蠕动和大鼠搔尾试验中的镇痛作用。Meptazinol hydrochloride 与吗啡同时使用不会逆转单独使用吗啡时出现的呼吸抑制作用，这是Meptazinol hydrochloride 与其他混合激动剂/拮抗剂的区别所在。[1] 雄性 Sprague-Dawley 大鼠对 Meptazinol（8 mg/kg静脉注射）从鼻腔到全身循环的吸收迅速而完全。给药后 15 分钟达到最大观察浓度，绝对生物利用度为 96.06%。脑脊液中的Meptazinol hydrochloride （8 mg/kg静脉注射）浓度高达 2.71 微克/毫升，随后呈指数下降。静脉注射的 Meptazinol（8 mg/kg静脉注射）浓度在 10 分钟达到峰值，随后在大脑皮层透析液中急剧下降。[2]掺入Meptazinol hydrochloride （2 mg/kg）可减少所需的麻醉剂总剂量，使患者更快恢复，并减少膀胱镜检查患者对手术的反应。与Meptazinol hydrochloride 组相比，对照组患者在手术过程中容易过度换气，潮气末二氧化碳张力较低，脉搏也较高。[3] Meptazinol hydrochloride （25 mg/kg）在小鼠中引起的痛觉阈值升高幅度大于在大鼠中引起的痛觉阈值升高幅度。用纳洛酮预处理的动物对Meptazinol hydrochloride的抗痛觉反应会持续受到抑制，而东莨菪碱会减弱Meptazinol hydrochloride 的某些作用，特别是小鼠尾部浸入试验。[4]蜕皮激素（2 mg/kg静脉注射）可大大降低急性冠状动脉闭塞导致的大鼠室性期外收缩以及心室颤动（VF）的发生率。Meptazinol hydrochloride还能减少冠状动脉闭塞的清醒大鼠的室性心律失常，包括室颤。[5]

别名	Meptazinol HCl, 盐酸美普他酚
分子量	269.81
分子式	C15H23NO·HCl
CAS No.	59263-76-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 27 mg/mL (100 mM)

DMSO: 20.2 mg/mL (75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	3.7063 mL	18.5316 mL	37.0631 mL	92.6578 mL
	5 mM	0.7413 mL	3.7063 mL	7.4126 mL	18.5316 mL
	10 mM	0.3706 mL	1.8532 mL	3.7063 mL	9.2658 mL
	20 mM	0.1853 mL	0.9266 mL	1.8532 mL	4.6329 mL
	50 mM	0.0741 mL	0.3706 mL	0.7413 mL	1.8532 mL
H2O	100 mM	0.0371 mL	0.1853 mL	0.3706 mL	0.9266 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Spiegel K, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1984, 228(2), 414-419. 2. Shi Z, et al. Life Sci, 2005, 77(20), 2574-2583. 3. Hargreaves J, et al. Anaesthesia, 1985, 40(5), 490-493. 4. Bill DJ, et al. Br J Pharmacol, 1983, 79(1), 191-199. 5. Fagbemi O, et al. Br J Pharmacol, 1983, 78(3), 455-460.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Meptazinol hydrochloride 59263-76-2 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor Meptazinol HCl 盐酸美普他酚 Meptazinol Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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