Mdivi-1

产品编号: T1907 别名:

Mitochondrial division inhibitor 1

Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬抑制剂。

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CAS：338967-87-6

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Mdivi-1 is a selective cell-permeable inhibitor of mitochondrial division DRP1 (dynamin-related GTPase) and mitochondrial division Dynamin I (Dnm1) (IC50: 1-10 μM).

体外活性

在节细胞层,Mdivi-1具有强烈的免疫反应性.在缺血诱导12小时后的GCL中,Mdivi-1可使蛋白表达增加.Mdivi-1使GFAP蛋白表达显著降低,并但不改变Drp1蛋白表达.在正常的小鼠视网膜中,Mdivi-1主要分布在内网层、节细胞层、外网层及内核层.在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中,Mdivi-1和胶质纤维酸性蛋白的蛋白表达会明显增加.Mdivi-1可阻断缺血视网膜中的细胞凋亡,并使缺血两周后的RGC存活率显著增加.

体内活性

Mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性和自组装（IC50<10 μM）。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中,Mdivi-1有效地抑制了C8-Bid和STS诱导的MOMP（线粒体外膜通透性增加）。Mdivi-1抑制酵母Dnm1和人源Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶),且高效可逆地诱导线粒体融合进一个巢样的结构。在细胞中,Mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性从而抑制细胞凋亡。Mdivi-1大体上代表了一类治疗中风、心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。

激酶实验

All GTPase assay reactions are started in a 200 μL volume, of which 150 μL is placed into the well of a 96-well plate. Depletion of NADH, as monitored by reading the A340 of the reaction, is measured every 20 s for a total of 40 min using a SpectraMAX 250 96-well plate reader. Spectrophotometric data are transferred to Excel and the measured steady state depletion of NADH over time is converted to protein activity.

细胞实验

Mdivi-1 is dissolved in DMSO. YPGlycerol plates are topped with 10 mL YPGlycerol containing 1% low melt agar and 75 μM mdivi-1, and cells are spotted 12 hours later using a 48 well pinning device. After pinning cells, plates are incubated at 24°C or 37°C and imaged using an Eagle Eye II imaging system.

Cas No.

338967-87-6

分子式

C15H10Cl2N2O2S

分子量

353.22

别名

Mitochondrial division inhibitor 1;Mdivi-1

参考文献

[1]Cassidy-Stone A, et al. Dev Cell, 2008, 14(2), 193-204.[2]Park SW, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(5), 2837-2843.[3]Su Q, Wang J, Liu F, et al. Blocking Parkin/PINK1-mediated mitophagy sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sanguinarine-induced mitochondrial apoptosis[J]. Toxicology in Vitro. 2020: 104840.

引用文献

[1]Li Q, Chu Y, Li S, et al. The oncoprotein MUC1 facilitates breast cancer progression by promoting Pink1-dependent mitophagy via ATAD3A destabilization. Cell Death & Disease. 2022, 13(10): 1-16.[2]Guo Q, Zhang Y C, Wang W, et al. Deoxyhypusine hydroxylase as a novel pharmacological target for ischemic stroke via inducing a unique post-translational hypusination modification. Pharmacological Research. 2022: 106046.[3]Guo Q, Zhang Y C, Wang W, et al. Deoxyhypusine hydroxylase as a novel pharmacological target for ischemic stroke via inducing a unique post-translational hypusination modification. Pharmacological Research. 2022: 106046.[4]Li C, Pan Y, Tan Y, et al. PINK1-Dependent Mitophagy Reduced Endothelial Hyperpermeability and Cell Migration Capacity Under Simulated Microgravity. Frontiers in cell and developmental biology. 2022, 10.[5]Shi Y, Liu Q, Chen W, et al. Protection of Taohong Siwu Decoction on PC12 cells injured by oxygen glucose deprivation/reperfusion via mitophagy-NLRP3 inflammasome pathway in vitro. Journal of Ethnopharmacology. 2022: 115784.[6]Wang J, Su Q, Wu Q, et al. Sanguinarine impairs lysosomal function and induces ROS-dependent mitophagy and apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells. Archives of Pharmacal Research. 2021: 1-12.[7]Su Q, Wang J, Liu F, et al. Blocking Parkin/PINK1-mediated mitophagy sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sanguinarine-induced mitochondrial apoptosis. Toxicology in Vitro. 2020: 104840 [8]Su Q, Wu Q, Chen K, et al. Induction of Estrogen Receptor β-mediated Autophagy Sensitizes Breast Cancer Cells to TAD1822-7, a Novel Biphenyl Urea Taspine Derivative. Molecular Biology Reports. 2021

储存和溶解度

DMSO:35.3 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Mdivi-1 338967-87-6

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每只动物体重 g

给药体积 ul

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% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
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质量

浓度

体积

分子量

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

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g/mol

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Keywords

Mitochondrial Autophagy Mitochondrial division inhibitor1 Inhibitor inhibit Mitochondrial division inhibitor 1 Autophagy Mitophagy Mdivi 1 Mdivi1 Mitochondrial division inhibitor-1 Dynamin Apoptosis Mdivi-1 338967-87-6

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