首页工具

购物车

Maritoclax

产品编号 T11944 CAS 1227962-62-0

别名: Marinopyrrole A

Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新型特异性 Mcl-1 抑制剂，IC50值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50值 < 80 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Maritoclax, CAS 1227962-62-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 335	现货
2 mg	￥ 477	现货
5 mg	￥ 788	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,580	现货
50 mg	￥ 3,850	现货
100 mg	￥ 5,520	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 885	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 97.70%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Maritoclax (Marinopyrrole A) (Marinopyrrole A) is a novel and specific Mcl-1 inhibitor, shows >8 fold selectivity than BCL-xl (IC50 > 80 μM),with an IC50 value of 10.1 μM.
靶点活性	MCL1:10.1 μM
体外活性	Maritoclax (3 μM) 诱导的细胞死亡与MCL1减少和翻译抑制有关。Maritoclax诱导EIF4EBP1去磷酸化的同时，EIF4E磷酸化水平也下降[3]。Maritoclax对依赖Bcl-2的RS4;11细胞效果显著（IC50: 2 μM），与依赖Mcl-1的HeLa细胞相比（IC50: 20 μM）[4]，并阻断Bim BH3 α-螺旋与Mcl-1的结合，而不影响Bcl-XL。Maritoclax显著抑制Mcl-1-IRES-BimEL细胞的活性（EC50=1.6 μM），其选择性是Bcl-2-IRES-BimEL（EC50=65.1 μM）和Bcl-XL-IRES-BimEL（EC50=70.0 μM）细胞的40倍以上。Maritoclax选择性诱导Mcl-1依赖性白血病细胞死亡，但不影响Bcl-2或Bcl-XL依赖性细胞。Maritoclax通过蛋白酶体介导Mcl-1降解，不诱导Mcl-1磷酸化或Noxa表达。Maritoclax抑制Mcl-1与Bim在完整细胞中的相互作用，并触发从分离的线粒体释放细胞色素c。Maritoclax能与ABT-737协同增强淋巴瘤/白血病细胞的敏感性[1]。Maritoclax对所有测试的S. aureus菌株都有活性，包括糖肽中间体和耐万古霉素的MRSA，并对其他革兰氏阳性菌有强大活性。此外，Maritoclax对H. influenzae有活性，但对其他测试的革兰氏阴性菌无活性。Maritoclax对MRSA菌株TCH1516显示出浓度依赖性杀菌效果，并且其抗生素作用比万古霉素或利奈唑胺快得多。Maritoclax具有良好的治疗指数，其50%抑制浓度（IC50）为最小抑菌浓度（MIC）的20倍以上：针对HeLa细胞为32至64 μg/mL，针对L929细胞为8至32 μg/mL[2]。

别名	Marinopyrrole A
分子量	510.15
分子式	C22H12Cl4N2O4
CAS No.	1227962-62-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 43 mg/mL (84.29 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9602 mL	9.801 mL	19.6021 mL	49.0052 mL
	5 mM	0.392 mL	1.9602 mL	3.9204 mL	9.801 mL
	10 mM	0.196 mL	0.9801 mL	1.9602 mL	4.9005 mL
	20 mM	0.098 mL	0.4901 mL	0.9801 mL	2.4503 mL
	50 mM	0.0392 mL	0.196 mL	0.392 mL	0.9801 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Doi K, et al. Discovery of marinopyrrole A (maritoclax) as a selective Mcl-1 antagonist that overcomes ABT-737 resistance by binding to and targeting Mcl-1 for proteasomal degradation. J Biol Chem. 2012 Mar 23;287(13):10224-35. 2. Haste NM, et al. Pharmacological properties of the marine natural product marinopyrrole A against methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jul;55(7):3305-12. 3. Gomez-Bougie P, et al. The selectivity of Marinopyrrole A to induce apoptosis in MCL1high BCL2low expressing myeloma cells is related to its ability to impair protein translation. Br J Haematol. 2016 Aug 14. 4. Eichhorn JM, et al. Purported Mcl-1 inhibitor marinopyrrole A fails to show selective cytotoxicity for Mcl-1-dependent cell lines. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4:e880

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Maritoclax 1227962-62-0 Apoptosis BCL Inhibitor Bcl-2 Family inhibit Marinopyrrole A inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Maritoclax

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords