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Malotilate

Malotilate

产品编号 T6576   CAS 59937-28-9
别名: Malotilatum, NKK 105, 马洛替酯, Kantec

Malotilate (Kantec) 是一种抗纤维化物质,是一种口服活性的促肝药,可选择性抑制5-lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。

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Malotilate Chemical Structure
Malotilate, CAS 59937-28-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 146 现货
5 mg ¥ 296 现货
10 mg ¥ 533 现货
25 mg ¥ 735 现货
50 mg ¥ 965 现货
100 mg ¥ 1,490 现货
200 mg ¥ 2,390 现货
500 mg ¥ 3,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 559 现货
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产品目录号及名称: Malotilate (T6576)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Malotilate (Kantec) is a medicine used for the therapy of liver cirrhosis.
靶点活性 5-LOX:4.7 μM (IC50)
体外活性 Malotilate可防止大鼠的肝脏中的形态变化,如脂肪浸润,局灶性坏死和炎症.Malotilate可降低大鼠肝微粒体中的CYP2E1水平和增加CYP2B1水平,但不影响CYP1A表达.在大鼠肝脏中,Malotilate可防止在III型和IV型胶原合成的血清标记物的增加,以及胶原、层粘连蛋白和纤连蛋白的积累.在大鼠肝脏中,Malotilate和四氯化碳联用可显著降低羟脯氨酸积累,肝脯氨酰4-羟化酶和肝脏和血清galactosylhydroxylysyl葡糖基转移酶的活性.
体内活性 Malotilate可使RLE单层细胞的入侵C-SST-2细胞显著降低。Malotilate可抑制由血清饥饿的增加的RLE单层的通透性。通过加强内皮细胞的细胞间接触,Malotilate可防止肿瘤细胞侵入血管内皮抑制肿瘤的转移。在多层培养物中,Malotilate(0.1-100 μM)浓度依赖性地增加胶原酶活性,但不影响单层细胞。在损伤的多层培养物中,Malotilate增加MMP-1和MMP-3的分泌,也不影响单层细胞。
别名 Malotilatum, NKK 105, 马洛替酯, Kantec
分子量 288.38
分子式 C12H16O4S2
CAS No. 59937-28-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 58 mg/mL (201.12 mM)

DMSO: 58 mg/mL (201.12 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.4676 mL 17.3382 mL 34.6765 mL 86.6912 mL
5 mM 0.6935 mL 3.4676 mL 6.9353 mL 17.3382 mL
10 mM 0.3468 mL 1.7338 mL 3.4676 mL 8.6691 mL
20 mM 0.1734 mL 0.8669 mL 1.7338 mL 4.3346 mL
50 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6935 mL 1.7338 mL
100 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8669 mL

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1. Ohgoda O, et al. J Dermatol Sci, 1998, 17(2), 123-131. 2. Nagayasu H, et al. Br J Cancer, 1998, 77(9), 1371-1377. 3. Ryhanen L, et al. J Hepatol, 1996, 24(2), 238-245. 4. Ala-Kokko L, et al. Biochem J, 1987, 246(2), 503-509. 5. Kim SG, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1994, 200(3), 1414-1420.
Pinusolide Kukoamine A ML355 Chebulagic acid Picralinal 5-Lipoxygenase-In-1 ALOX15-IN-2 PGS-IN-1

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Malotilate 59937-28-9 Metabolism Lipoxygenase injury LOX Inhibitor NKK105 collagen oral migration Malotilatum inhibit NKK 105 hepatotropic NKK-105 anti-fibrotic 马洛替酯 Kantec synthesis cell inhibitor

 

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