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MS417

MS417

产品编号 T16154   CAS 916489-36-6
别名: GTPL7512

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂,与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,Kd 值分别为 36.1和25.4 nM,IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低,IC50值为 32.7 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
MS417 Chemical Structure
MS417, CAS 916489-36-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 315 现货
2 mg ¥ 452 现货
5 mg ¥ 728 现货
10 mg ¥ 993 现货
25 mg ¥ 1,570 现货
50 mg ¥ 2,380 现货
100 mg ¥ 3,560 现货
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产品目录号及名称: MS417 (T16154)
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纯度: 99.88%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 MS417 (GTPL7512) is an inhibitor of BET-specific BRD4(BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively), with weak selectivity at CBP BRD with IC50 of 32.7 μM.
靶点活性 CBP BRD:32.7 μM, BRD4 BD2:46 nM , BRD4 BD1:30 nM
体内活性 BET (Bromodomain and Extra-Terminal domain)-specific bromodomain inhibitor MS417, designed to block BRD4 binding to the acetylated NF-κB, effectively attenuates NF-κB transcriptional activation of proinflammatory genes in kidney cells treated with TNFα or infected by HIV.?MS417 ameliorates inflammation and kidney injury in HIV-1 transgenic mice, an animal model for HIVAN[1].
别名 GTPL7512
分子量 414.91
分子式 C20H19ClN4O2S
CAS No. 916489-36-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 50 mg/mL (120.51 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 2.4102 mL 12.0508 mL 24.1016 mL 60.254 mL
5 mM 0.482 mL 2.4102 mL 4.8203 mL 12.0508 mL
10 mM 0.241 mL 1.2051 mL 2.4102 mL 6.0254 mL
20 mM 0.1205 mL 0.6025 mL 1.2051 mL 3.0127 mL
50 mM 0.0482 mL 0.241 mL 0.482 mL 1.2051 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1205 mL 0.241 mL 0.6025 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhang G, et al. Down-regulation of NF-κB transcriptional activity in HIV-associated kidney disease by BRD4 inhibition. J Biol Chem. 2012 Aug 17;287(34):28840-51. 2. Cheng-Ming, Chiang. Phospho-BRD4: transcription plasticity and drug targeting[J]. Drug Discovery Today Technologies, 2016.
ARV-825 GSK-5959 PLX51107 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer SMARCA-BD ligand 1 for Protac GNE-272 I-CBP112 hydrochloride 1-benzyl-2-ethyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
经典已知活性库 表观遗传库 抗病毒库 NO PAINS 化合物库 抑制剂库 抗感染化合物库 激酶抑制剂库 组蛋白修饰化合物库 细胞重编程化合物库 已知活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MS417 916489-36-6 Chromatin/Epigenetic Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease Epigenetic Reader Domain GTPL7512 inhibit HIV GTPL-7512 GTPL 7512 Inhibitor MS-417 MS 417 Human immunodeficiency virus inhibitor

 

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