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MS1943

MS1943

产品编号 T13780   CAS 2225938-17-8

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

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MS1943 Chemical Structure
MS1943, CAS 2225938-17-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 389 现货
5 mg ¥ 688 现货
10 mg ¥ 1,298 现货
25 mg ¥ 2,674 现货
50 mg ¥ 4,450 现货
100 mg ¥ 7,530 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,098 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: MS1943 (T13780)
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纯度: 98.26%
纯度: 95.82%
纯度: 95.41%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MS1943 is a orally bioavailable EZH2 selective degrader(IC50 of 120 nM).
靶点活性 EZH2:120 nM
体外活性 MS1943 inhibits cell growth (GI50 of 2.2 μM). MS1943 induces cell death in MDA-MB-468 cells. MS1943 effectively reduces EZH2 levels in BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, as well as KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells[1].
体内活性 A single i.p. injection of MS1943 at 50 mg/kg body weight achieved a peak plasma concentration (Cmax) of 2.9 μM and resulted in plasma concentrations above its cellular IC50 value for ~2h. A single 150 mg/kg body weight p.o. dose achieved Cmax of 1.1 μM, but plasma concentrations were below the cellular IC50 value.MS1943 suppresses tumor growth[1].
分子量 718.93
分子式 C42H54N8O3
CAS No. 2225938-17-8

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (166.91 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.391 mL 6.9548 mL 13.9096 mL 34.7739 mL
5 mM 0.2782 mL 1.391 mL 2.7819 mL 6.9548 mL
10 mM 0.1391 mL 0.6955 mL 1.391 mL 3.4774 mL
20 mM 0.0695 mL 0.3477 mL 0.6955 mL 1.7387 mL
50 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2782 mL 0.6955 mL
100 mM 0.0139 mL 0.0695 mL 0.1391 mL 0.3477 mL

TargetMol Calculator计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Ma A, et al. Discovery of a first-in-class EZH2 selective degrader.Nat Chem Biol. 2020 Feb;16(2):214-222.
SecinH3 Supinoxin PF-573228 Bax inhibitor peptide V5 acetate β-Ionone physalin F CPI-203 AT7519

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
细胞凋亡化合物库 组蛋白修饰化合物库 已知活性化合物库 表观遗传库 细胞重编程化合物库 口服活性化合物库 NO PAINS 化合物库 甲基化化合物库 抗癌化合物库 抗乳腺癌化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MS1943 2225938-17-8 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase MS 1943 degrader breast inhibit triple-negative MS-1943 proliferation methyltransferase cancer Inhibitor cytotoxic TNBC inhibitor

 

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