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MS049 2HCl (1502816-23-0(free base))

MS049 2HCl (1502816-23-0(free base))

产品编号 T4393   CAS T4393

MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) 是一种有效的选择性 PRMT4 (IC50 = 34 nM) 和 PRMT6 (IC50 = 43 nM) 抑制剂。它对其他 I 型 PRMT 的活性较低(对于 PRMT1、PRMT3 和 PRMT8,IC50分别<130、<220 和 1.6 μM,),并且对 II 型或 III 型 PRMT 没有抑制作用,也没有对任何其他甲基转移酶或非表观遗传靶标进行测试。

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MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) Chemical Structure
MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)), CAS T4393
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 280 待询
5 mg ¥ 460 待询
10 mg ¥ 750 待询
25 mg ¥ 1,590 待询
50 mg ¥ 2,990 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 460 待询

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产品目录号及名称: MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) (T4393)
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参考文献
产品描述 MS049 is a potent and selective inhibitor of PRMT4 (IC50 = 34 nM) and PRMT6 (IC50 = 43 nM). It is less active against additional type I PRMTs (IC50s = >130, >220, and 1.6 μM for PRMT1, PRMT3, and PRMT8, respectively) and displays no inhibition against type II or type III PRMTs nor any additional methyltransferases or nonepigenetic targets tested.
靶点活性 PRMT4:34 nM, PRMT6:43 nM
体外活性 MS049 has been shown to reduce the H3R2me2a mark in HEK293 cells with an IC50 value of 0.97 μM and also, unexpectedly, to reduce H4R3me2a in HEK293 cells.
细胞实验 HEK293 cells were grown in 12-well plates in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/mL) and streptomycin (100 μg/mL). 30% confluent cells were treated with different concentrations of compounds in triplicates or DMSO control for 72 h. Cells were lysed in 100 μL of total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% TritonX-100, 12.5 U/mL benzonase, complete EDTA-free protease inhibitor cocktail ). After 3 min incubation at RT, SDS was added to final 1% concentration. Lysates were run on SDS-PAGE and immunoblotting was done as outlined below to determine Med12-Rme2a levels in Western blot. They are for reference only.
分子量 321.28
分子式 C15H26Cl2N2O
CAS No. T4393

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

PBS(pH7.2): 10 mg/ml

DMSO: 30 mg/mL

Ethanol: 30 mg/mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Shen Y, etal. Discovery of a Potent, Selective, and Cell-Active Dual Inhibitor of Protein Arginine Methyltransferase 4 and Protein Arginine Methyltransferase 6[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 59(19):9124-9139.
GSK503 UNC7096 MS8511 HCl MAK683 Gambogenic acid NSD2-IN-4 MS9715 EML734

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) T4393 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase MS049 2HCl (1502816230(free base)) MS049 2HCl (1502816 23 0(free base)) MS-049 2HCl (1502816-23-0(free base)) Inhibitor inhibitor inhibit

 

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