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MRX-2843

产品编号 T16144 CAS 1429882-07-4

别名: UNC2371

MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MRX-2843, CAS 1429882-07-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
10 mg	￥ 2,390	现货
25 mg	￥ 4,130	现货
50 mg	￥ 5,890	现货
100 mg	￥ 8,160	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,580	现货

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MRX-2843 trihydrochloride
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产品描述	MRX-2843 (UNC2371) is a potent and orally active inhibitor of MERTK and FLT3(IC50s of 1.3 nM and 0.64 nM, respectively).
靶点活性	FLT3:0.64 nM, MerTK:1.3 nM
体外活性	MRX-2843, a type 1 small-molecule tyrosine kinase inhibitor that abrogates activation of both MERTK and FLT3 and their downstream effectors.?MRX-2843 treatment induces apoptosis and inhibits colony formation in AML cell lines and primary patient samples expressing MERTK and/or FLT3-ITD, with a wide therapeutic window compared with that of normal human cord blood cells[1].
体内活性	In murine orthotopic xenograft models, once-daily oral therapy prolonged survival 2- to 3-fold over that of vehicle-treated controls.?Additionally, MRX-2843 retained activity against quizartinib-resistant FLT3-ITD-mutant proteins with clinically relevant alterations at the D835 or F691 loci and prolonged survival in xenograft models of quizartinib-resistant AML.?Together, these observations validate MRX-2843 as a translational agent and support its clinical development for the treatment of AML[1].

别名	UNC2371
分子量	488.67
分子式	C29H40N6O
CAS No.	1429882-07-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 26.25 mg/mL (53.72 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0464 mL	10.2319 mL	20.4637 mL	51.1593 mL
	5 mM	0.4093 mL	2.0464 mL	4.0927 mL	10.2319 mL
	10 mM	0.2046 mL	1.0232 mL	2.0464 mL	5.1159 mL
	20 mM	0.1023 mL	0.5116 mL	1.0232 mL	2.558 mL
	50 mM	0.0409 mL	0.2046 mL	0.4093 mL	1.0232 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Minson KA, et al. The MERTK/FLT3 inhibitor MRX-2843 overcomes resistance-conferring FLT3 mutations in acute myeloid leukemia. JCI Insight. 2016 Mar;1(3):e85630. 2. Dan, Yan, Rebecca,et al. MERTK Promotes Resistance to Irreversible EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors in Non-small Cell Lung Cancers Expressing Wild-type EGFR Family Members.[J]. Clinical Cancer Research An Official Journal of the American Association for Cancer Research, 2018.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MRX-2843 1429882-07-4 Angiogenesis Others Tyrosine Kinase/Adaptors FLT UNC-2371 FLT3 MRX2843 Fms like tyrosine kinase 3 CD135 MRX 2843 inhibit Cluster of differentiation antigen 135 Inhibitor UNC2371 UNC 2371 inhibitor

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