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MRTX1133

产品编号 T9303 CAS 2621928-55-8

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MRTX1133, CAS 2621928-55-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,558	现货
5 mg	￥ 3,910	现货
10 mg	￥ 5,590	现货
25 mg	￥ 8,610	现货
50 mg	￥ 11,600	现货
100 mg	￥ 15,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 4,910	现货

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纯度: 99.10%

纯度: 99.06%

纯度: 98.82%

纯度: 98.63%

纯度: 98.41%

纯度: 98.28%

纯度: 98.18% ee: 100%

纯度: 98.08%

纯度: 97.39%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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拓展阅读

产品描述	MRTX1133 is a KRAS G12D inhibitor (KD=0.2 pM) that is potent, selective, and non-covalent. MRTX1133 exhibits inhibitory activity against KRAS G12D-mutated tumors, but not against KRAS wild-type tumors.
靶点活性	KRas (G12D):0.2 pM (Kd)
体外活性	方法：人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 和 MKN1 (KRASWT) 用 MRTX1133 (0-3 μM) 处理 72 h，使用 CTG 方法检测 2D 培养的细胞活力。结果：MRTX1133 对 AGS 和 MKN1 细胞的 IC50 分别为 6 nM 和 >3000 nM。[1] 方法：人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 用 MRTX1133 (0-10 μM) 处理 3-72 h，使用 In-Cell Western 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：MRTX1133 抑制 AGS 的 p-ERK 水平，IC50 为 2 nM。[1] 方法：人胰腺癌细胞 SUIT2 (KRASG12D) 用 MRTX1133 (60 nmol/L) 处理 24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：SUIT2 细胞用 MRTX1133 处理后，pMEK1/2 显著降低，pERK1/2 部分降低，pAKT 在最初降低，然后在稍后的时间点恢复。pEGFR 和 pHER2 的水平在 24 h 后下降，并在 72 h 时恢复。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 MRTX1133 (3-30 mg/kg，10% Captisol in 50 mM citrate buffer pH 5.0) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 Panc 04.03 的 nude-Foxn1nu 小鼠，每天两次，持续七周。结果：MRTX1133 具有剂量依赖性抗肿瘤活性，3 mg/kg 组时观察到 94% 的肿瘤生长抑制，在 10 mg/kg 和30 mg/kg 组分别观察到 -62% 和 -73% 的肿瘤消退。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 MRTX1133 (0.5 mg/kg in 12.5% Cremophor+12.5% ethanol+75%，口服，每天一次) 和 Cetuximab (50 mg/kg，腹腔注射，每周一次) 给药给携带人结直肠肿瘤 LS531 或 CACO-2 的 BALB/c nude 小鼠，持续二十一天。结果：MRTX1133 在两种体内模型中均显著抑制肿瘤发生。当 MRTX1133 与 Cetuximab 联合使用时，抗肿瘤效果进一步增强。[3]

分子量	600.63
分子式	C33H31F3N6O2
CAS No.	2621928-55-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 230 mg/mL (382.93 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6649 mL	8.3246 mL	16.6492 mL	41.623 mL
	5 mM	0.333 mL	1.6649 mL	3.3298 mL	8.3246 mL
	10 mM	0.1665 mL	0.8325 mL	1.6649 mL	4.1623 mL
	20 mM	0.0832 mL	0.4162 mL	0.8325 mL	2.0811 mL
	50 mM	0.0333 mL	0.1665 mL	0.333 mL	0.8325 mL
	100 mM	0.0166 mL	0.0832 mL	0.1665 mL	0.4162 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang X, et al. Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRASG12D Inhibitor. J Med Chem. 2022 Feb 24;65(4):3123-3133. 2. Gulay KCM, et al. Dual Inhibition of KRASG12D and Pan-ERBB Is Synergistic in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Cancer Res. 2023 Sep 15;83(18):3001-3012. 3. Kataoka M, et al. Cetuximab Enhances the Efficacy of MRTX1133, a Novel KRASG12D Inhibitor, in Colorectal Cancer Treatment. Anticancer Res. 2023 Oct;43(10):4341-4348.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MRTX1133 2621928-55-8 GPCR/G Protein MAPK Ras KRAS G12D MRTX 1133 cells active wild-type phosphorylation mutant inactive ERK inhibit tumor states MRTX-1133 Inhibitor inhibitor

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