首页工具

MRTX-1257

产品编号 T16143 CAS 2206736-04-9

MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MRTX-1257, CAS 2206736-04-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 557	现货
2 mg	￥ 812	现货
5 mg	￥ 1,250	现货
10 mg	￥ 2,230	现货
25 mg	￥ 3,880	现货
50 mg	￥ 5,530	现货
100 mg	￥ 7,520	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,650	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.07%

纯度: 96.59%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 54 mg/mL(95.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7677 mL	8.8385 mL	17.6769 mL	44.1923 mL
	5 mM	0.3535 mL	1.7677 mL	3.5354 mL	8.8385 mL
	10 mM	0.1768 mL	0.8838 mL	1.7677 mL	4.4192 mL
	20 mM	0.0884 mL	0.4419 mL	0.8838 mL	2.2096 mL
	50 mM	0.0354 mL	0.1768 mL	0.3535 mL	0.8838 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MRTX-1257 2206736-04-9 GPCR/G Protein MAPK Ras Inhibitor selective inhibit G12C irreversible ERK phosphorylation H358 cells cancer mutant MRTX1257 covalent MRTX 1257 KRAS inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	MRTX-1257 is a selective, irreversible, and covalent inhibitor of KRAS G12C. It has an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells. MRTX1257 demonstrated 31% bioavailability in the mouse, with free fraction exposures well above the cellular potency In a PK/PD experiment, 77% target engagement.
体内活性	MRTX-1257 shows sustained regression at 3,10, 30, and 100 mg/kg dose groups. MRTX-1257 dosed of 100 mg/kg daily causes complete responses that are maintained >70 days after cessation of treatment. MRTX-1257 (1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg, orally, daily for 30 days) displays rapid tumor growth inhibition at all dose groups in MIA PaCa-2 G12C Xenograft model in mice .

分子量	565.71
分子式	C33H39N7O2
CAS No.	2206736-04-9

MRTX-1257

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords