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MRS 2578

产品编号 T6172 CAS 711019-86-2

MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂，IC50为 37 nM，对 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体显示出不显着的抑制作用。

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MRS 2578, CAS 711019-86-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 320	现货
10 mg	￥ 430	现货
25 mg	￥ 846	现货
50 mg	￥ 1,638	现货
100 mg	￥ 2,448	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 333	现货

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产品描述	MRS2578, an effective P2Y6 receptor antagonist with IC50 of 37 nM, shows insignificant inhibition at P2Y1, P2Y2, P2Y4, and P2Y11 receptors.
靶点活性	P2Y6:37 nM
体外活性	MRS2578 selectively blocks P2Y6 receptor activity versus activity at P2Y1, P2Y2, P2Y4 or P2Y11 receptors. MRS2578 (1 μM) completely blocks the protection by UDP undergoing TNFalpha-induced apoptosis in 1321N1 astrocytoma cells. [1] MRS 2578 inhibits basal NF-κB activity in time and dose dependent manner in HMEC-1 cells transfected with 0.25 μg NF-κB promoter reporter. MRS 2578 (10 μM) completely abolishes TNF-α induced NF-κB reporter activity in HMEC-1 cells. MRS 2578 (10 μM) significant reduces TNF-α–induced proinflammatory gene expression in HMEC-1 cells. [2] MRS 2578 potentiates ATPγS and UDP response at concentrations below 316 nM whereas above this concentration, MRS 2578 inhibits ATPS- and UDP-induced IP accumulation in neonatal rat cardiac myofibroblasts. [3] MRS2578-treated mice shows reduced bronchial hyperresponsiveness toward methacholine in OVA-sensitized mice. MRS2578 completely blocks UDP-induced the release of IL-6, KC, and IL-8 in lung epithelial cells. [4]
体内活性	MRS 2578 (10 μM) attenuates Keratinocyte-derived chemokine serum protein levels in LPS-induced vascular inflammation in C57BL/6 mice. [2] MRS2578 (10 μM, intratracheally) reduces BALF eosinophilia and the levels of IL-5 and IL-13 in the BALF in OVA-sensitized mice and leads to a markedly attenuated change in methacholine responsiveness after OVA challenge. MRS2578 (10 μM, intratracheally) inhibits house dust mite–induced allergic airway inflammation in OVA-sensitized mice. MRS2578 (10 μM, intratracheally) reduces of IL-6 and KC levels in BALF in OVA-sensitized mice. [4]

分子量	472.67
分子式	C20H20N6S4
CAS No.	711019-86-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 23.6 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1156 mL	10.5782 mL	21.1564 mL	52.891 mL
	5 mM	0.4231 mL	2.1156 mL	4.2313 mL	10.5782 mL
	10 mM	0.2116 mL	1.0578 mL	2.1156 mL	5.2891 mL
	20 mM	0.1058 mL	0.5289 mL	1.0578 mL	2.6446 mL
	50 mM	0.0423 mL	0.2116 mL	0.4231 mL	1.0578 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mamedova LK, et al. Biochem Pharmacol, 2004, 67(9), 1763-1770. 2. Riegel AK, et al. Blood, 2011, 117(8), 2548-2555. 3. Talasila A, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 339-353. 4. Vieira RP, et al. Am J Respir Crit Care Med, 2011, 184(2), 215-223.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MRS 2578 711019-86-2 Apoptosis GPCR/G Protein Neuroscience P2Y Receptor inhibit MRS-2578 MRS2578 Inhibitor inhibitor

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