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MPEP

产品编号 T6598 CAS 96206-92-7

MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。

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MPEP, CAS 96206-92-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 119	现货
2 mg	￥ 159	现货
5 mg	￥ 247	现货
10 mg	￥ 413	现货
25 mg	￥ 787	现货
50 mg	￥ 1,380	现货
100 mg	￥ 2,230	现货
200 mg	￥ 3,330	现货
500 mg	￥ 5,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 253	现货

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其他形式的 MPEP:

MPEP hydrochloride
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产品描述	MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
靶点活性	mGluR5:36 nM
体外活性	MPEP has no appreciable agonist or antagonist activity at the closely related recombinant human mGlu1b receptor expressed in CHO-K1 cells or a purinoreceptor endogenously expressed in L(tk-) cells up to concentrations of 100 μM. Furthermore, MPEP shows no appreciable agonist or antagonist activity in cAMP accumulation or [35S]-GTPγS binding assays at the recombinant human group II and III metabotropic receptors (human mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) as well as the human NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), rat AMPA (GluR3) and human kainate (GluR6) receptor subtypes. In slices of rat neonatal hippocampus, striatum, and cortex but not cerebellum, MPEP inhibits DHPG-stimulated PI hydrolysis with IC50 of 8.0 nM, 20.5 nM, and 17.9 nM, respectively. [1] MPEP positively modulates the hmGluR4 in a recombinant expression system, and the effect of MPEP is fully dependent on the activation of the orthosteric agonist L-AP4. [3]
体内活性	When microiontophoretically applied into the brain of rats, MPEP reduces DHPG-induced excitations but not the excitations induced by AMPA. Following intravenous administration, MPEP produces a dose-dependent inhibition of DHPG-induced but not AMPA-induced excitations with a rapid onset of action. Oral administration of MPEP also exhibits excellent anti-hyperalgesic activity in the Complete Freund's Adjuvant and turpentine models of inflammatory pain. [1] MPEP (1-30 mg/kg) induces anxiolytic-like effects in the conflict drinking test and the elevated plus-maze test in rats as well as in the four-plate test in mice. MPEP (1-20 mg/kg) shortens the immobility time in a tail suspension test in mice, but it is inactive in the behavioural despair test in rats. MPEP has no effect on locomotor activity or motor coordination. [2] MPEP significantly reduces fmr1 but not wild-type center square entries and duration. In open field tests, MPEP reduces fmr1tm1Cgr center field behavior to one indistinguishable from wild-type. MPEP produces a significant reduction of total locomotor activity in three of four groups tested, at both 10 mg/kg and 30 mg/kg. [4]

分子量	193.24
分子式	C14H11N
CAS No.	96206-92-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 37 mg/mL (191.5 mM)

Ethanol: 37 mg/mL (191.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	5.1749 mL	25.8746 mL	51.7491 mL	129.3728 mL
	5 mM	1.035 mL	5.1749 mL	10.3498 mL	25.8746 mL
	10 mM	0.5175 mL	2.5875 mL	5.1749 mL	12.9373 mL
	20 mM	0.2587 mL	1.2937 mL	2.5875 mL	6.4686 mL
	50 mM	0.1035 mL	0.5175 mL	1.035 mL	2.5875 mL
	100 mM	0.0517 mL	0.2587 mL	0.5175 mL	1.2937 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gasparini F, et al. Neuropharmacology, 1999, 38(10), 1493-1503. 2. Tatarczyńska E, et al. Br J Pharmacol. 2001 Apr;132(7):1423-30. 3. Mathiesen JM, et al. Br J Pharmacol, 2003, 138(6), 1026-1030. 4. Yan QJ, et al. Neuropharmacology, 2005, 49(7), 1053-1066.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MPEP 96206-92-7 Neuroscience GluR Metabotropic glutamate receptors inhibit mGluR Inhibitor inhibitor

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