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MM-102 TFA

MM-102 TFA

产品编号 T8768   CAS 1883545-52-5
别名: HMTase Inhibitor IX TFA

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂,在 WDR5 结合检测中,IC50为 2.4 nM,Ki 小于 1 nM。

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MM-102 TFA Chemical Structure
MM-102 TFA, CAS 1883545-52-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 389 现货
2 mg ¥ 558 现货
5 mg ¥ 1,170 现货
10 mg ¥ 1,930 现货
25 mg ¥ 3,460 现货
50 mg ¥ 4,920 现货
100 mg ¥ 7,150 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,780 现货
其他形式的 MM-102 TFA:
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产品目录号及名称: MM-102 TFA (T8768)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM. MM-102 compound prevents the interaction between mixed lineage leukemia 1 (MLL1) and WD Trp-Asp repeat domain 5 (WDR5) and results in the inhibition of MLL1 H3K4 histone methyltransferase (HMT) activity. Down-Regulation of H3K4me3 by MM-102 Facilitates Epigenetic Reprogramming of Porcine Somatic Cell Nuclear Transfer Embry
靶点活性 MLL1:0.4 μM
体外活性 MM-102, in bone marrow cells transduced with MLL1-AF9 fusion construct shows that the compound effectively decreases the expression of HoxA9 and Meis-1, two critical MLL1 target genes in MLL1 fusion protein mediated leukemogenesis.?MM-102 also specifically inhibits cell growth and induces apoptosis in leukemia cells harboring MLL1 fusion proteins.
激酶实验 In Vitro Histone Methyltransferase (HMT) Assay: The HMT assay is performed in 50 mM HEPES pH 7.8, 100 mM NaCl, 1.0 mM EDTA, and 5% glycerol at 22 °C. Each reaction contains 1.5 μCi of the co-factor, 3H-S-adenosylmethionine. H3 10-residue peptide is used as the substrate at 50 μM. Compounds are added at concentrations ranging from 0.125 to 128 μM and incubated with the pre-assembled WDR5/RbBP5/ASH2L complex at a final concentration of 0.5 μM for each protein for 2–5 min. Reactions are initiated by addition of the MLL1 protein at a final concentration of 0.5 μM and allowed to proceed for 30 min before preparing scintillation counting. To count samples, reactions are spotted on separate squares of P81 filter paper and precipitated by submerging in freshly prepared 50 mM sodium bicarbonate buffer with pH 9.0. After washing and drying, samples are vortexed in Ultima Gold scintillation fluid and counted. As a negative control, assays are performed using 0.5 μM MLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L complex assembled with the non-interacting mutant, WDR5D107A.
别名 HMTase Inhibitor IX TFA
分子量 783.83
分子式 C37H50F5N7O6
CAS No. 1883545-52-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 99 mg/mL(126.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2758 mL 6.3789 mL 12.7579 mL 31.8947 mL
5 mM 0.2552 mL 1.2758 mL 2.5516 mL 6.3789 mL
10 mM 0.1276 mL 0.6379 mL 1.2758 mL 3.1895 mL
20 mM 0.0638 mL 0.3189 mL 0.6379 mL 1.5947 mL
50 mM 0.0255 mL 0.1276 mL 0.2552 mL 0.6379 mL
100 mM 0.0128 mL 0.0638 mL 0.1276 mL 0.3189 mL

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1. Karatas H, et al. J Am Chem Soc. 2013, 135(2), 669-682.
Sinefungin CPI-1205 PFI-2 hydrochloride UNC0638 DW14800 EBI-2511 WM-586 CARM1 degrader-1

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抑制剂库 细胞重编程化合物库 已知活性化合物库 表观遗传库 干细胞分化化合物库 PPI抑制剂库 染色质修饰分子库 经典已知活性库 组蛋白修饰化合物库 甲基化化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

MM-102 TFA 1883545-52-5 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase MM102 HMTase Inhibitor IX TFA HMTase Inhibitor IX MM-102 MM 102 TFA MM 102 inhibit MM102 TFA Inhibitor inhibitor

 

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